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依普利酮效果怎么样呢?

作者: Medicalhalo
發佈時間: 2025-10-19 11:44:20

選擇性作用於醛甾酮受體,對鹽皮質激​​素受體具高度選擇性,而對雄激素和孕酮受體作用較小,對鹽皮質激​​素的親和力是螺內酯的 15~20倍,而對雄激素和孕激素受體的親和力比螺內酯小 500 倍,所以較少發生性激素相關的不良反應。

近年越來越多的證據表明其他組織,尤其是心臟、腦和血管也可以獨立合成醛固酮,不僅如此還可直接影響血壓,損害到心、腦、腎以及其他器官。腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)過度激活是加重心肌損傷、心肌重塑、促進心力衰竭(心衰)進展的重要因素,該系統的激活程度影響患者的預後和死亡。阻斷RAAS的過度激活,是改善心室重塑、心衰預後,降低心衰死亡率的重要措施。依普利酮是第一個獲批上市的選擇性醛固酮受體阻斷劑。

在一項老年收縮期高血壓研究中,分別採用依普利酮每日(50~200)mg269例 和氨氯地平每日(2.5~10)mg治療。結果顯示,兩種藥物降低收縮壓作用相同,而氨氯地平降低舒張壓更顯著。在靶器官保護方面,治療24週後,兩種藥物都可以改善頸-股和頸-橈動脈脈搏速率。在不良反應發生率方面,氨氯地平組有19.9%發生外周水腫,而依普利酮組僅為2.7%;氨氯地平組有0.4%發生高鉀血症,依普利酮組為0.9%。

國內常用的醛固酮受體拮抗劑螺內酯對心血管系統有顯著的保護作用,但它的性激素相關副作用限制了其應用。作為新一代選擇性醛固酮受體拮抗劑為心血管疾病的治療提供了新方法。

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