多替阿巴拉米片治疗艾滋病效果怎样?
是以DTG這個整合酶抑製劑為核心藥物,在真實世界裡,使用DTG治療的抗病毒治療的初治患者相比RAL(艾生特)、DRV/r(達蘆那韋)、EFV(依非韋倫)和ATV/r(阿扎那韋)四種藥物發生中樞神經系統相關的(CNS)不良事件的比例概率也要低,因此以DTG整合酶抑製劑為核心的多替阿巴拉米片在藥物安全性上證明是可控的。今天咱們就來了解一下多替阿巴拉米片治療艾滋病效果怎樣?
2014年8月27日多替阿巴拉米片(Inbec)被FDA批准上市。 2018年1月20日,葛蘭素史克公司下屬合資公司ViiV首個以多替拉韋(也成特威凱,英文名DTG)為核心的完整抗病毒治療方案的藥物——Inbec在中國正式上市,這也是中國HIV治療領域的首個完整單片複方治療方案。
多替阿巴拉米片作為複方製劑,服用一種藥就能夠起到聯合用藥的效果,該藥抗病毒效果和替諾福韋相近,但對線粒體損害小,從而脂肪消耗、胰腺炎、神經炎、乳酸酸中毒等不良反應減少。
多替阿巴拉米片成分中的多替拉韋能通過與整合酶活性位點結合併阻斷逆轉錄脫氧核糖核酸(DNA)整合的鏈轉移步驟(HIV複製週期中的關鍵步驟),抑制HIV整合酶。阿巴卡韋是碳環合成性核苷類似物,阿巴卡韋在胞內酶的作用下轉化成活性代謝物卡巴韋三磷酸(CBV-TP),這是一種脫氧鳥苷-5′-三磷酸(dGTP)類似物。 CBV-TP通過與天然底物dGTP競爭和插入到病毒DNA中來抑制HIV-1逆轉錄酶(RT)的活性。拉米夫定是合成的核苷類似物,拉米夫定在細胞內發生磷酸化,生成活性5-三磷酸代謝物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。 3T-CTP的主要作用模式是通過插入核苷酸類似物終止DNA鏈的合成,從而抑制RT活性。
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