绥美凯效果怎样呢?
已在100多個國家獲批,並被歐美多個權威學術機構推薦為初治艾滋病病人治療方案的一線治療藥物。 2018年1月,英國跨國藥企葛蘭素史克(GSK)下屬合資公司ViiV Healthcare的艾滋病治療創新藥物綏美凱(Inbec)正式登陸中國市場。
綏美凱(Inbec)含有三種成分:阿巴卡韋,拉米夫定和多替拉韋。阿巴卡韋和拉米夫定屬於核苷類逆轉錄酶抑製劑(NRTIs);多替拉韋屬於整合酶抑製劑(INIs)。現有研究表明,HIV感染者使用綏美凱(Inbec)治療後一年(48週),有93%的感染者病毒載量轉為陰性。
綏美凱不同成分發揮不同的效果。
多替拉韋能通過與整合酶活性位點結合併阻斷逆轉錄脫氧核糖核酸(DNA)整合的鏈轉移步驟(HIV複製週期中的關鍵步驟),抑制HIV整合酶。
阿巴卡韋是碳環合成性核苷類似物,阿巴卡韋在胞內酶的作用下轉化成活性代謝物卡巴韋三磷酸(CBV-TP),這是一種脫氧鳥苷-5′-三磷酸(dGTP)類似物。 CBV-TP通過與天然底物dGTP競爭和插入到病毒DNA中來抑制HIV-1逆轉錄酶(RT)的活性。
拉米夫定是合成的核苷類似物,拉米夫定在細胞內發生磷酸化,生成活性5-三磷酸代謝物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。 3T-CTP的主要作用模式是通過插入核苷酸類似物終止DNA鏈的合成,從而抑制RT活性。
由於中的成分可能會導致超敏反應,所以無論患者人種如何,開始使用含阿巴卡韋的產品治療前,應當篩查是否攜帶HLA-B*5701等位基因。
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