多替阿巴拉米片治疗艾滋病疗效怎么样呢?
為複方製劑,每片含多替拉韋鈉(以多替拉韋計)50mg、硫酸阿巴卡韋(以阿巴卡韋計)600mg和拉米夫定300mg,適用於治療感染人類免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12歲以上青少年(體重至少為40kg)。
多替阿巴拉米片治療艾滋病療效怎麼樣呢?
多替拉韋:能通過與整合酶活性位點結合併阻斷逆轉錄脫氧核糖核酸(DNA)整合的鏈轉移步驟(HIV複製週期中的關鍵步驟),抑制HIV整合酶。阿巴卡韋:阿巴卡韋是碳環合成性核苷類似物,阿巴卡韋在胞內酶的作用下轉化成活性代謝物卡巴韋三磷酸(CBV-TP),這是一種脫氧鳥苷-5′-三磷酸(dGTP)類似物。 CBV-TP通過與天然底物dGTP競爭和插入到病毒DNA中來抑制HIV-1逆轉錄酶(RT)的活性。拉米夫定:拉米夫定是合成的核苷類似物,拉米夫定在細胞內發生磷酸化,生成活性5-三磷酸代謝物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。 3T-CTP的主要作用模式是通過插入核苷酸類似物終止DNA鏈的合成,從而抑制RT活性。
從大量臨床試驗數據來看,DTG因不良藥物反應(ADR)或病毒學失敗所導致的停藥率較低,分別為5.8%和0.5%,服藥一年後ADR顯著下降,最常見的不良反應有腸胃功能障礙、精神障礙和神經性系統障礙,但不良反應率都小於1.5%。從與RAL(艾生特)、EVG(埃替拉韋)其他兩種整合酶抑製劑一線方案治療失敗患者對比來看,多替阿巴拉米片出現耐藥突變的位點明顯少於其他兩種藥物,不容易產生耐藥。
在真實世界裡,使用DTG治療的抗病毒治療的初治患者相比RAL(艾生特)、DRV/r(達蘆那韋)、EFV(依非韋倫)和ATV/r(阿扎那韋)四種藥物發生中樞神經系統相關的(CNS)不良事件的比例概率也要低,因此以DTG整合酶抑製劑為核心的在藥物安全性上證明是可控的。
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