多替阿巴拉米片适应症是什么呢?
是由葛蘭素史克GSK和輝瑞Pfizer的合資公司——ViiV醫療保健公司開發的一款每日服用一次的三合一藥物,該藥基於整合酶抑製劑Tivicay (Dolutegravir)的治療方案,同時還含有兩種核苷類逆轉錄酶抑製劑Abacavir和Lamivudine,2014年8月27日被FDA批准上市。
2018年1月22日,在國內上市,適用於治療感染人類免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12歲以上青少年(體重至少為40 kg)。在感染HIV患者中,無論患者人種如何,開始使用含阿巴卡韋的產品治療前,應當篩查是否攜帶HLA-B5701等位基因。如果已知患者攜帶HLA-B5701等位基因,不應當服用含有阿巴卡韋成份的產品。
多替拉韋能通過與整合酶活性位點結合併阻斷逆轉錄脫氧核糖核酸(DNA)整合的鏈轉移步驟(HIV複製週期中的關鍵步驟),抑制HIV整合酶。阿巴卡韋是碳環合成性核苷類似物,阿巴卡韋在胞內酶的作用下轉化成活性代謝物卡巴韋三磷酸(CBV-TP),這是一種脫氧鳥苷-5′-三磷酸(dGTP)類似物。 CBV-TP通過與天然底物dGTP競爭和插入到病毒DNA中來抑制HIV-1逆轉錄酶(RT)的活性。拉米夫定是合成的核苷類似物,拉米夫定在細胞內發生磷酸化,生成活性5-三磷酸代謝物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。 3T-CTP的主要作用模式是通過插入核苷酸類似物終止DNA鏈的合成,從而抑制RT活性。
目前,綏美凱()已在100多個國家獲批,並被歐美多個權威學術機構推薦為初治艾滋病病人治療方案的一線治療藥物。 GSK中國/香港醫學事務負責人、副總裁Wim Swyzen醫學博士表示,“通過有效的艾滋病藥物治療,艾滋病患者和健康人群的壽命越來越接近。藥物的依從性和用藥的便利性,對於進一步提升患者的生活質量發揮著越來越重要的作用。目前中國市場上還沒有每天服用一次,每次一片的藥物,綏美凱(多替阿巴拉米片)的獲批上市填補了這一空白,滿足了醫患用藥便利的迫切需求。”
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