埃索美拉唑何时上市?
埃索美拉唑何時上市? 2000年,埃索美拉唑(耐信,Nexium)的口服製劑最先在瑞典上市,2001年獲得FDA批准在美國上市,商品名為耐信(Nexium)。 2003年,阿斯利康開發的注射用埃索美拉唑鈉最先在瑞典上市,2005年獲批在美國上市。
2020年07月30日,阿斯利康宣布中國國家藥品監督管理局(NMPA)正式批准埃索美拉唑(耐信,Nexium)針劑用於預防重症患者應激性潰瘍出血。
埃索美拉唑(耐信,Nexium)是奧美拉唑的S一異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑製劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集並轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質子泵),對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
埃索美拉唑(耐信,Nexium)的作用機制與奧美拉唑相同,即在酸性條件下質子化,埃索美拉唑轉變為具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺,迅速與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵,從而使酶失活,特異性抑制胃壁細胞內的H+/K+ -ATP酶活性從而抑制胃酸分泌。抑酸能力現有研究表明,重複給藥時,靜脈給予埃索美拉唑與口服埃索美拉唑抑酸效果一致。
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