feburic在治疗痛风这方面疗效如何?
feburic(非布索坦)是目前在我國獲批上市治療痛風的一款新藥,可通過與XO鉬蝶呤中心活性位點的緊密結合,從而使其氧化態或還原態的鉬輔因子一直處於孤立狀態,進而對XO和底物的集合產生抑製作用,減少尿酸的形成,降低血液中尿酸的水平而達到治療痛風的作用。
與別嘌醇不同,feburic結構為非嘌呤類似物,不會與嘌呤和嘧啶代謝過程中的其他酶(如嘌呤核苷磷酸化酶等)發生作用,也不會對嘧啶和嘌呤的代謝產生影響,相比較而言能夠減輕藥物帶來的一些不良反應。
一項Ⅲ期臨床試驗平行比較了feburic(80和120mg/d)和別嘌醇(300mg/d)的療效。對760名病人進行的為期1年的研究顯示,與別嘌醇組相比,feburic組中有更多的病人達到主要試驗療效指標-最後3個月均測得sUA濃度低於60mg/L(所有受試者均為痛風病人,且試驗前sUA濃度均在80mg/L以上);
在治療52週後,feburic未能顯著減少痛風石面積(痛風石是痛風特有的尿酸鹽結晶的聚集體),但在試驗早期的高劑量組,該作用較明顯;各治療組中,sUA濃度達標(<60mg/L)的病人較少再突發痛風,且其痛風石面積有更明顯的減少。
《中國高尿酸血症與痛風診療指南(2019年)》推薦feburic(非布索坦)為痛風患者降尿酸的一線用藥,起始劑量為20mg/d,2~4周可增加20mg/d,最大劑量為80mg/d;合併心腦血管疾病的老年人謹慎使用;CKD4~5期降尿酸藥物優先考慮feburic,最大劑量40mg/d。
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