非布索坦是治什么的?
是一種黃嘌呤氧化酶(XO)抑製劑,適用於高尿酸血症痛風患者的慢性處理。痛風的發生是由於體內產生尿酸過多及腎臟清除能力下降,尿酸體內蓄積,導致尿酸鹽結晶在關節及各臟器沉積。因此,痛風的治療通常採取的手段是:促進尿酸排泄和抑制尿酸生成,並採用適當措施改善相關症狀。體內尿酸的生成與嘌呤代謝有關,在嘌呤代謝的最後步驟中,次黃嘌呤在黃嘌呤氧化還原酶(XOR)的作用下生成黃嘌呤,再進一步生成尿酸,抑制該酶的活性可以有效的減少尿酸的生成。非布索坦為目前世界上最新研製的XOR抑製劑,其通過高度選擇性地作用於該氧化酶,減少體內尿酸合成,降低尿酸濃度,從而有效治療痛風疾病。
非布索坦是一種有效的非嘌呤類的黃嘌呤氧化酶(XO)選擇性抑製劑,通過選擇性抑制黃嘌呤氧化酶,達到降低血清尿酸的治療效果。尿酸是嘌呤代謝的終產物,在次黃嘌呤→黃嘌呤→尿酸的級聯反應中產生,轉化的每一步都由黃嘌呤氧化酶所催化。已經表明,非布索坦可以有效地抑制氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶。非布索坦在治療濃度並不抑制參與嘌呤或嘧啶代謝的其他酶,也就是鳥嘌呤脫氨酶、次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶、乳清酸磷酸核糖轉移酶、乳清酸單磷酸脫羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。
非布索坦與別嘌呤相比,具有明顯優勢:(1)別嘌呤醇只對還原型的XOR有抑製作用,而非布索坦對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑製作用,因而其降低尿酸的作用更強大、持久;(2)由於別嘌呤醇為嘌呤類似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中,需要重複大劑量給藥來維持較高的藥物水平。由此也帶來由於藥物蓄積所致的嚴重甚至致命的不良反應。而為非嘌呤類XOR抑製劑,因此具有更好的安全性。
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