厄達替尼/博珂藥品的說明書全文解析

一、藥品名稱

厄達替尼（Erdafitinib）商品名包括Balversa以及在國內市場使用的博珂，是一款口服小分子靶向藥物，隸屬於激酶抑製劑類。作為近年來腫瘤精準治療領域的重要藥物，它主要面向攜帶FGFR基因異常的膀胱癌患者，為特定分子亞型提供治療選擇。

二、適應症

厄達替尼適用於治療局部晚期或轉移性尿路上皮癌（mUC；膀胱癌）的成年患者，前提是患者的腫瘤存在FGFR2或FGFR3基因改變。患者需在先前至少經u200bu200b歷過一輪含鉑化療並在治療期間或之後出現疾病進展，或在新輔助/輔助含鉑化療的12個月內出現進展。通過基因檢測確認存在易感FGFR突變或融合，是啟動厄達替尼治療的前提條件。

三、用法與用量

1、用藥前準備：醫生需依據伴隨診斷確定腫瘤是否攜帶易感FGFR基因改變，只有符合條件的患者才可啟動治療。基因檢測確保了藥物的精準性，同時最大化療效。

2、推薦劑量：標準推薦劑量為每日口服一次8mg，可分為兩片4mg片劑。治療開始後14至21天，根據血清磷酸鹽水平和耐受性可增加劑量至每日一次9mg（三片3mg片劑）。治療應持續至疾病進展或出現不可接受的毒性。

3、劑量調整：

1）血清磷酸鹽監測：治療後第14至21天評估血磷水平，如果<5.5 mg/dL且未出現嚴重眼部或其他2級以上不良反應，可將劑量升至9mg/天。治療期間需持續每月監測血磷，以防高磷血症。

2）不良反應調整：若出現不良反應，劑量需根據嚴重程度分階段降低。例如8mg/天的起始劑量可依次降至6mg、5mg或4mg；9mg/天可逐次降至8mg、6mg、5mg或4mg。若患者無法耐受最低劑量4mg/天，則需停止治療。

四、不良反應

厄達替尼的不良反應譜較廣，但大部分可通過劑量調整和監測管理。常見不良反應包括口腔炎、疲勞、腹瀉、口乾、指甲異常、食慾下降、味覺障礙、皮膚乾燥、乾眼、脫髮、掌蹠紅感覺異常、便秘、腹痛、噁心以及肌肉骨骼疼痛等。實驗室異常可表現為血磷升高、肌酐升高、肝酶升高、鈉減少、血紅蛋白下降以及鈣鎂磷水平波動。

五、儲存條件

厄達替尼為片劑，需在**20–25°C（68–77°F）**保存，可接受15–30°C（59–86°F）的溫度偏差。儲存應避光、防潮，並放置於兒童無法觸及的位置，以保證藥物穩定性與安全性。

六、作用機制

厄達替尼屬於小分子激酶抑製劑，能夠抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的酶活性，同時對RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2等激酶有一定抑製作用。它通過阻斷FGFR信號轉導，抑制攜帶FGFR基因改變（突變、擴增或融合）細胞的增殖和存活。在體外實驗及動物異種移植模型中，厄達替尼表現出明顯的抗腫瘤活性，對膀胱癌等FGFR表達腫瘤效果尤為突出。其靶向機制使得藥物能精確作用於分子異常腫瘤，兼具療效和安全性。

參考資料：https://www.balversa.com/