瑞司美替羅（resmetirom）藥品說明書內容都有哪些

一、名稱：Rezdiffra、瑞司美替羅、resmetirom

二、適應症

瑞司美替羅（resmetirom）-Rezdiffra被批准用於治療中度至晚期肝纖維化（F2至F3期）患者的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。 NASH是一種與肥胖、糖尿病和代謝綜合症相關的肝臟疾病，通常會導致肝臟損傷和纖維化。由於NASH的嚴重性和潛在的進展性，瑞司美替羅的使用獲得了加速批准，旨在提高患者的生活質量和肝功能。

加速批准：根據NASH和纖維化的改善情況，該適應症獲得加速批准，意味著其在臨床試驗中顯示出良好的療效。繼續批准的條件：瑞司美替羅的繼續批准將取決於後續確認性試驗的結果，必須驗證其臨床獲益的持續性和有效性。

使用限制：對於失代償期肝硬化患者，應謹慎使用Rezdiffra，避免可能的風險和不良反應。

三、用法用量

1、推薦劑量：Rezdiffra的劑量應根據患者的體重來調整，確保每位患者都能獲得最佳的治療效果。

對於體重≥100kg的患者，建議每日口服100mg。

對於體重<100kg的患者，建議每日口服80mg。

Rezdiffra可在餐前或餐後服用，不會影響其療效。

2、劑量調整：在使用Rezdiffra的過程中，如果與某些藥物聯合使用，可能需要對劑量進行調整。

四、不良反應

在臨床研究中，Rezdiffra的使用可能會引起一些不良反應：

常見不良反應：如腹瀉、噁心、瘙癢、嘔吐、便秘、腹痛和頭暈等。

停藥原因：腹瀉和噁心是導致患者停藥的主要原因，醫務人員在開處方時應向患者詳細說明可能的不適反應。

五、儲存

Rezdiffra為片劑，應儲存在適宜的環境中，以保持其穩定性和有效性：

1、儲存條件：應保存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允許偏離15°C至30°C（59°F至86°F）。

2、包裝：藥物以白色高密度聚乙烯瓶裝，瓶體具有兒童安全封口設計，確保藥物的安全性和防止兒童誤服。

六、特殊人群

對於存在肝功能障礙的患者需特別注意。失代償期肝硬化患者（符合中度至重度肝功能損害）應避免使用Rezdiffra，以防增加不良反應的風險。中度或重度肝損傷患者（Child-Pugh B級或C級）可能會出現Cmax和AUC的增加，進一步提升不良反應的發生率。

七、作用機制

Rezdiffra的主要成分Resmetirom為甲狀腺激素受體β（THR-β）的部分激動劑，具有獨特的作用機制。

1、THR-β激活：Resmetirom的效力相比於三碘甲狀腺原氨酸（T3）顯示出優越性，最大反應為83.8%，在THR-β激活的體外功能分析中EC50為0.21µM。

2、THR-α的作用：相較於THR-β，Resmetirom在THR-α的激動作用中療效為48.6%，EC50為3.74µM。此機制使得Resmetirom在降低肝內甘油三酯方面表現出色。

3、肝臟與其他組織的分佈：在肝臟內，THR-β主要負責調節脂質代謝，而在心臟和骨骼等其他組織中，甲狀腺激素的作用則主要通過THR-α介導。這一特點使得Rezdiffra能夠有效地改善患者的肝臟健康，同時減少系統性不良反應的風險。

參考資料：https://www.drugs.com/monograph/resmetirom.html