達沙替尼藥品說明書具體包含哪些信息

達沙替尼（Dasatinib）是一種屬於酪氨酸激酶抑製劑（TKI）類的靶向抗癌藥物，其商品名為Sprycel，中文商品名為施達賽，廣泛用於治療由BCR-ABL融合基因導致的白血病類型，特別是費城染色體陽性（Ph+）的慢性粒細胞白血病（CML）和急性淋巴細胞白血病（ALL）。達沙替尼的藥品說明書是臨床使用中極為重要的醫學指導文件，通常由監管機構（如FDA、EMA或NMPA）制定，並經藥品上市許可持有人提交後審核確定。該說明書涵蓋了從藥品基本信息到詳細使用規範、藥代動力學、安全警示、特殊人群建議等諸多方面內容，對於醫生和患者安全、合理使用該藥至關重要。

首先，藥品說明書中會明確列出達沙替尼的適應症。在成人中，其適用於新診斷的Ph+慢性期CML患者，以及對伊馬替尼或其他治療方式耐藥或不耐受的Ph+CML患者，不論是慢性期、加速期還是急變期（包括骨髓或淋巴母細胞期）。此外，它也被批准用於Ph+ALL成人患者，尤其是對標準治療產生耐藥或無法耐受的個體。在兒童人群中，達沙替尼被批准用於1歲及以上慢性期Ph+CML患者以及新診斷Ph+ALL並需聯合化療的患兒，其適應症範圍廣泛且覆蓋多個病程階段，說明其在臨床中具有重要治療價值。

其次，說明書對於用法用量提供了清晰指導。在成人CML慢性期患者中，推薦的起始劑量為每日口服100mg；而在加速期、急變期CML或Ph+ALL患者中，起始劑量上調至140mg，每日一次。藥品需整片吞服，不得壓碎、切割或咀嚼，以防止藥物釋放方式的改變影響療效或引起不良反應。說明書還指出該藥可與食物或空腹服用，不受餐飲限制，增加了用藥的便利性。對於兒童患者的劑量則根據體重進行分級調整，例如體重在10至20kg之間的每日劑量為40mg，依此類推至體重超過45kg的兒童，推薦劑量為100mg每日一次。考慮到兒童的成長，說明書建議每3個月重新評估體重並調整劑量，保證用藥安全與有效。

說明書還詳細說明了達沙替尼的藥代動力學特徵，包括其吸收方式、生物利用度、代謝途徑（主要通過肝臟CYP3A4酶代謝）、半衰期以及排泄方式等信息。這些內容對於評估藥物在體內的動態變化和藥物間相互作用具有關鍵意義。此外，達沙替尼具有較強的血腦屏障通透性，因此在某些中樞神經系統白血病的研究中也被嘗試用於探索性治療。

關於不良反應，藥品說明書列出了常見及嚴重的不良事件，並根據發生頻率進行分級。常見副作用包括骨髓抑制（如中性粒細胞減少、血小板減少）、胃腸不適（如噁心、腹瀉）、皮疹、疲勞、發熱等，而較嚴重的不良反應則涉及心包積液、肺動脈高壓、QT間期延長以及嚴重感染等。說明書中建議在出現嚴重不良反應時應暫停或調整劑量，並在醫生指導下進行支持性治療。

此外，說明書特別強調了達沙替尼在特殊人群中的使用需謹慎。例如在孕婦和哺乳期女性中使用達沙替尼存在潛在胎兒毒性風險，動物實驗中已有相關證據，因此說明書建議在孕期避免使用，並強調有效避孕措施的重要性。對於肝腎功能異常患者，說明書建議初始使用前評估器官功能，並在用藥過程中密切監測生理參數。

在藥品儲存、有效期及處置方面，說明書也給出明確指引，如應存放在乾燥、避光的環境中，避免兒童接觸。過期或不使用的藥物應按國家相關規定安全處置，避免隨意丟棄對環境造成影響。

總之，達沙替尼藥品說明書提供了從適應症、用法用量、不良反應到藥代動力學、安全用藥警示等完整的信息體系，是患者用藥過程中不可或缺的參考依據。醫生在開具達沙替尼處方前應充分評估患者病情及合併疾病情況，結合說明書內容制定個體化治療方案。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB01254