塞普替尼/塞爾帕替尼屬於第幾代靶向治療藥物

塞普替尼/塞爾帕替尼（Selpercatinib）是一種選擇性RET（重排酪氨酸激酶）抑製劑，屬於“新一代”靶向治療藥物，嚴格來說並非以傳統的“一代、二代、三代”來分類，而是代表了基於精準醫學理念開發的“RET特異性靶向藥物”。它於2020年被美國FDA加速批准，用於治療攜帶RET基因融合或突變的晚期實體瘤患者，特別是在非小細胞肺癌（NSCLC）和甲狀腺癌領域中展現出顯著療效。

在RET融合陽性的非小細胞肺癌中，塞普替尼展現出較高的客觀緩解率（ORR），且療效持久，即便是接受過多線治療的患者也能獲益。此外，它在RET突變型甲狀腺髓樣癌中也具備良好療效，對常規治療耐藥的患者來說提供了新希望。相較於傳統的多靶點酪氨酸激酶抑製劑，如凡德他尼（Vandetanib）或卡博替尼（Cabozantinib），塞普替尼具有更高的靶向選擇性，因而副作用更溫和，尤其在高血壓、皮疹和胃腸道反應方面表現更佳耐受性。

值得注意的是，RET融合較為罕見，約佔NSCLC的1%-2%，但對於這類人群，塞普替尼是目前國際指南推薦的一線靶向治療選擇。其創新機制代表了靶向治療的新階段，即針對罕見但可靶向的驅動突變精准開發藥物。在分子水平精準匹配治療的趨勢下，塞普替尼已成為RET融合相關腫瘤治療中的“代表性新靶點藥物”，具有里程碑意義。未來，隨著其適應症的進一步拓展及更多臨床數據的積累，塞普替尼有望在RET相關腫瘤治療領域佔據更加核心的地位。

參考資料：https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib