塞普替尼/塞爾帕替尼(Selpercatinib)作用機制是什麼？

塞普替尼/塞爾帕替尼(Selpercatinib)是一種抗癌藥物，適用於轉移性RET融合陽性非小細胞肺癌(非小細胞肺癌)，適用於需要全身治療的晚期或轉移性RET突變甲狀腺髓樣癌(MTC)，適用於需要全身治療的晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌患者以及放射性碘治療無效的患者(如果放射性碘適用)，適用於具有RET基因融合的局部晚期或轉移性實體腫瘤，這些腫瘤在之前的全身性治療中或之後發展，或者沒有令人滿意的替代治療方案。

塞爾帕替尼是一種激酶抑製劑。 塞普替尼/塞爾帕替尼抑制野生型RET和多種突變RET亞型，以及IC中的VEGFR1和VEGFR350數值範圍從0.92納米到67.8納米。在其他酶試驗中，塞帕替尼在臨床可達到的較高濃度下也抑制FGFR 1、2和3。在細胞分析中，塞普替尼/塞爾帕替尼抑制RET的濃度比FGFR1和2低約60倍，比VEGFR3低約8倍。某些點突變浸水使柔軟或染色體重排，包括框內融合浸水使柔軟與各種配偶體的結合可導致組成型激活的嵌合RET融合蛋白，其可通過促進腫瘤細胞系的細胞增殖而充當致癌驅動因子。在體外和體內腫瘤模型中，塞普替尼/塞爾帕替尼在含有由基因融合和突變導致的RET蛋白組成型激活的細胞中表現出抗腫瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞普替尼/塞爾帕替尼在顱內植入患者來源的浸水使柔軟融合陽性腫瘤。 仿製藥塞爾帕替尼規格40mg120粒4千多。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。