維莫非尼( Vemurafenib)作用機制是什麼？

維莫非尼( Vemurafenib)是一種激酶抑製劑，用於治療經FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。 維莫非尼適用於治療具有BRAF V600突變的Erdheim- Chester病患者。 維莫非尼不適用於治療野生型BRAF黑色素瘤。

維莫非尼是一種低分子量的口服BRAF絲氨酸-蘇氨酸激酶(包括BRAF V600E)突變形式的抑製劑。 維莫非尼在類似濃度下也抑制其他體外激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在內的BRAF基因中的一些突變導致組成型激活的BRAF蛋白，這種蛋白可以在缺乏增殖正常所需的生長因子的情況下引起細胞增殖。 維莫非尼在BRAF V600E突變的黑素瘤細胞和動物模型中具有抗腫瘤作用。

維莫非尼是首個在美國和歐洲獲准用於治療晚期黑色素瘤的分子靶向療法。其作用機制包括選擇性抑制突變的BRAF V600E激酶，導致異常絲裂原活化蛋白激酶(MAPK)途徑的信號傳導減少。維莫非尼是一種口服片劑。通常一天兩次，早晚各一次，間隔約12小時，有無食物服用。每天大約在相同的時間服用維莫非尼。仔細遵循處方標籤上的說明，並請醫生解釋不明白的任何部分。嚴格按照指示服用維莫非尼。不要服用超過或少於醫生規定的次數。不要在沒有諮詢醫生的情況下停止服用維莫非尼。土耳其版原研藥每盒2千多。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。