伊布替尼(Ibrutinib)是靶向藥嗎？

伊布替尼(Ibrutinib)是一種靶向藥，伊布替尼是一種小分子藥物，通過不可逆地結合蛋白質Bruton的酪氨酸激酶(BTK )，抑制B細胞增殖和存活。阻斷BTK抑制了B細胞受體途徑，該途徑在B細胞癌中通常異常活躍。因此，伊布替尼用於治療此類癌症，包括套細胞淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病(CLL)和Waldenströ氏巨球蛋白血症。伊布替尼也與C末端Src激酶結合。這些是BTK抑製劑的非靶受體。伊布替尼結合這些受體並抑制激酶促進細胞分化和生長，這導致許多不同的副作用，如在治療慢性淋巴細胞白血病期間左心房增大和心房顫動。

伊布替尼是一種強效、不可逆的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑製劑。 伊布替尼的丙烯酰胺基團與BTK活性位點的半胱氨酸殘基C481形成共價鍵，導致BTK酶活性的持續抑制。 BTK是B細胞抗原受體(BCR)途徑的重要信號分子，在幾種B細胞惡性腫瘤的發病機制中起作用，包括套細胞淋巴瘤(MCL)、瀰漫性大B細胞淋巴瘤(DLBCL)、濾泡性淋巴瘤和慢性淋巴細胞白血病(CLL)。臨床前研究表明，伊布替尼可有效抑制體內惡性B細胞增殖和存活，以及體外細胞遷移和基質粘附。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。