新明確富馬酸吉瑞替尼的療效與作用

具有FLT3突變的急性髓細胞白血病（AML）患者，其疾病復發或在先前治療後沒有改善，預後不良，治療選擇有限。與其他癌症療法相比，吉瑞替尼（Gilteritinib）被證明可以延長患者的生命。吉瑞替尼的副作用是這類藥物的預期副作用，並且被認為是可控制的。吉瑞替尼對受體酪氨酸激酶AXL的抑製作用，已知該受體酪氨酸激酶可調節急性髓細胞性白血病中FLT3的活性。

在1/2期臨床試驗中，吉地替尼顯示出41%的複合完全緩解，52%的總體緩解率，20週的中位緩解持續時間和31週的中位數總生存期。在臨床前試驗中，吉地替尼對野生型受體的IC50為5nM，對ITD突變的IC50是0.7-1.8nM，並且對TKD突變的抑製作用與其他療法相當。體內的另一個重要結果是在異種移植腫瘤中高水平定位，這表明具有高選擇性。

吉瑞替尼原研藥已經在國內上市，但還沒有納入醫保，規格40mg*42片每盒的價格可能在2萬多人民幣，港版的原研藥每盒的價格在9萬人民幣左右。海外上市的歐洲版原研藥規格40mg*84片每盒的價格在21萬人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），價格十分昂貴。在海外目前有吉瑞替尼仿製藥生產出售，其藥物成分與或國內、外出售的原研藥的藥物成分基本一致，如老撾藥廠生產的規格40mg*84片每盒的價格在4千多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動）。