阿昔替尼(Axitinib)說明書

一．適應症

阿昔替尼(Axitinib)是一種激酶抑製劑:

•與avelumab聯合，用於晚期腎細胞癌(RCC)患者的一線治療。

•與pembrolizumab聯合，用於晚期腎癌患者的一線治療。

•作為單一藥物，用於治療先前一次全身治療失敗後的晚期腎細胞癌(RCC)。

二．劑量和用法

•阿昔替尼每日兩次口服5 mg，每2週服用avelumab 800 mg。

•阿昔替尼每日兩次口服5 mg，每3週服用pembrolizumab 200 mg，或每6週服用400 mg。

•阿昔替尼作為單一藥物，起始劑量為5 mg，每日口服兩次。

•劑量調整可以基於個體的安全性和耐受性。

•無論有無食物，間隔約12小時服用。

•阿昔替尼應該用一杯水整個吞下。

•如果需要強效CYP3A4/5抑製劑，將阿昔替尼劑量減少約一半。

•對於中度肝功能損害的患者，將起始劑量減少大約一半。

三．劑型和強度

1毫克和5毫克片劑。

四．禁忌症

無

五． 警告和注意事項

1.可能出現高血壓，已經觀察到高血壓，包括高血壓危象。在開始阿昔替尼之前，應該很好地控制血壓。監測高血壓並根據需要進行治療，根據高血壓的嚴重程度，暫停用藥，然後立即減量或永久停藥。

2.可能出現動脈和靜脈血栓栓塞事件，已經觀察到動脈和靜脈血栓栓塞事件，並且可能是致命的。這些事件風險增加的患者慎用。如果在治療過程中出現動脈血栓栓塞事件，請永久停用阿昔替尼。根據VTE的嚴重程度，暫停阿昔替尼，然後恢復相同劑量或永久停藥。

3.可能出現出血，出血事件，包括致命事件。尚未對有未經治療的腦轉移或近期活動性消化道出血證據的患者進行阿昔替尼研究，因此不應用於這些患者。根據出血的嚴重程度和持續時間，暫停用藥，然後立即減量或停藥。

4.可能出現心力衰竭，已經觀察到心力衰竭，並且可能是致命的。在使用阿昔替尼治療的整個過程中，監測心力衰竭的體徵或症狀，心力衰竭的管理可能需要減少劑量、中斷劑量或永久停用阿昔替尼。

5.胃腸道穿孔和瘺形成，胃腸道穿孔和瘺，包括死亡，已經發生。有胃腸道穿孔或瘺風險的患者慎用。

6.甲狀腺功能減退，甲狀腺功能減退需要甲狀腺激素替代已有報導。在開始阿昔替尼治療前以及整個治療過程中定期監測甲狀腺功能。

7.傷口癒合不良，擇期手術前至少2天停用阿昔替尼。大手術後至少2週內不要給藥，直到傷口完全癒合。根據受損傷口癒合的嚴重程度和持久性，減少劑量或停止阿昔替尼。傷口癒合並發症解決後恢復阿昔替尼的安全性尚未確定。

8.可逆性後部白質腦病綜合徵(RPLS)，已經觀察到RPLS。如果出現RPLS症狀或體徵，請永久停止阿昔替尼。

9.蛋白尿，在開始阿昔替尼治療前監測蛋白尿，並在u200bu200b整個治療過程中定期監測。對於中度至重度蛋白尿，應暫停用藥，然後減量靜脈注射。

10.肝毒性:在用阿昔替尼作為單一藥物治療期間，出現肝酶升高。在開始阿昔替尼治療前以及整個治療過程中定期監測ALT、AST和膽紅素。當與avelumab或pembrolizumab聯合使用時，可能出現更高頻率的3級和4級ALT和AST升高。考慮更頻繁地監測肝酶。停用INLYTA和avelumab或pembrolizumab，根據需要開始皮質類固醇治療，和/或因嚴重或危及生命的肝毒性而永久停止聯合用藥。

六．不良反應

最常見的不良反應(≥20%)有:

阿昔替尼與avelumab聯合用藥:腹瀉、疲勞、高血壓、肌肉骨骼疼痛、噁心、粘膜炎、掌-蹠紅細胞感覺異常、發音困難、食慾下降、甲狀腺功能減退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困難、腹痛和頭痛。

阿昔替尼與pembrolizumab聯合用藥:腹瀉、疲勞/乏力、高血壓、肝毒性、甲狀腺功能減退症、食慾下降、掌蹠部紅細胞感覺異常、噁心、口腔炎/粘膜炎症、發音困難、皮疹、咳嗽和便秘。

阿昔替尼作為單一藥物:腹瀉、高血壓、疲勞、食慾下降、噁心、發音困難、手足感覺異常綜合徵、體重下降、嘔吐、乏力和便秘。

七．藥物相互作用

•避免強CYP3A4/5抑製劑。如果不可避免，減少阿昔替尼劑量。

•避免強CYP3A4/5誘導劑

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