伊馬替尼(Imatinib)說明書

一．適應症

伊馬替尼(Imatinib)是一種激酶抑製劑，用於治療:

1.新近診斷為慢性期費城染色體陽性慢性髓細胞白血病(Ph+ CML)的成人和兒童患者。

2.費城染色體陽性慢性髓細胞性白血病（CML）患者，處於急變期(BC)、加速期(AP)或乾擾素-α治療失敗後的慢性期(CP)。

3.患有復發性或難治性費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病(Ph+ ALL)的成年患者。

4.患有骨髓增生異常/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)的成人患者，其PDGFR(血小板衍生生長因子受體)基因重排通過FDA批准的試驗確定。

5.患有侵襲性系統性肥大細胞增多症(ASM)的成年患者，經FDA批准的試驗確定無D816V c-Kit突變，或c-Kit突變狀態未知。

6.患有高嗜酸性粒細胞綜合徵(HES)和/或慢性嗜酸性粒細胞白血病(CEL)的成年患者，其具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶(CHIC2等位基因缺失的突變分析或FISH證明),以及患有HES和/或CEL的患者，其FIP1L1-PDGFRα融合激酶陰性或未知。

7.患有不可切除、復發性和/或轉移性隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)的成年患者。

二．劑量與用法

患有Ph+慢性粒細胞白血病的成人(2.2):400毫克/天

患有Ph+ CML AP或BC的成人(2.2):600毫克/天

Ph+ CML CP的兒科(2.3):340毫克/立方米2/天

患有Ph+ ALL的成人(2.4):600毫克/天

患有MDS/MPD的成人(2.6):400毫克/天

患有ASM的成人(2.7):100毫克/天或400毫克/天

患有HES/CEL的成人(2.8):100毫克/天或400毫克/天

患有DFSP的成年人(2.9)800毫克/天

輕度至中度肝功能損害的患者(2.12):400毫克/天

嚴重肝功能損害的患者(2.12):300毫克/天

所有劑量的甲磺酸伊馬替尼片都應隨餐服用，並喝一大杯水。 400毫克或600毫克的劑量應該每天給藥一次，而800毫克的劑量應該每天給藥兩次。甲磺酸伊馬替尼片可溶於水或蘋果汁，用於吞嚥困難的患者。每日800毫克及以上的劑量應使用400毫克片劑完成，以減少鐵暴露。

三．劑型和強度

片劑:100毫克和400毫克

四．禁忌症

無

五．警告和注意事項

1.出現水腫和嚴重的液體瀦留。定期稱量患者體重，並通過中斷藥物和利尿劑來控制意外的快速體重增加。

2.出現血細胞減少症，特別是貧血、中性粒細胞減少症和血小板減少症。減少劑量或中斷劑量，或停止治療。第一個月每週進行一次全血細胞計數，第二個月每兩週進行一次，之後定期進行。

3.已有嚴重充血性心力衰竭和左心室功能不全的報告，特別是在有合併症和危險因素的患者中。監測和治療患有心髒病或有心力衰竭危險因素的患者。

4.可能出現嚴重的肝中毒，包括死亡。開始治療前評估肝功能，之後每月評估一次或根據臨床指徵進行評估。當與已知與肝功能障礙相關的化療聯合使用時，監測肝功能。

5.在新診斷的CML患者的臨床研究中報告了3/4級出血。

6.心源性休克/左心室功能障礙與患有高嗜酸性粒細胞水平相關疾病(如HES、MDS/MPD和ASM)的患者開始使用甲磺酸伊馬替尼有關。

7.接受左旋甲狀腺素替代治療的甲狀腺切除術患者出現甲狀腺功能減退。密切監測此類患者的TSH水平。

8.孕婦服用本品可能會對胎兒造成傷害。告知婦女對胎兒的潛在危害，並在服用甲磺酸伊馬替尼片時避免懷孕。

9.接受甲磺酸伊馬替尼治療的兒童和青春期前兒童出現生長遲緩。建議密切監測接受甲磺酸伊馬替尼治療的兒童的生長情況。

10.接受甲磺酸伊馬替尼治療的患者收到過機動車事故報告。提醒病人開車或操作機器。

11.腎毒性。接受甲磺酸伊馬替尼治療的患者可能會出現腎功能下降，評估基線和治療期間的腎功能，注意腎功能障礙的危險因素。

六．不良反應

不良反應

最常報告的不良反應(大於或等於30%)是水腫、噁心、嘔吐、肌肉痙攣、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、皮疹、疲勞和腹痛。

七．藥物相互作用

CYP3A4誘導劑可能降低甲磺酸伊馬替尼C最大和曲線下面積(AUC)。

CYP3A4抑製劑可能增加甲磺酸伊馬替尼C最大還有AUC。

甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4和CYP2D6的抑製劑最大和其他藥物的AUC。

需要抗凝的患者應接受低分子量或標準肝素而非華法林。

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