阿卡替尼(Acalabrutinib)結構式以及藥理作用

阿卡替尼(Acalabrutinib))是一種Bruton酪氨酸激酶抑製劑，用於治療套細胞淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病(CLL)和小淋巴細胞淋巴瘤。 阿卡替尼是一種Bruton酪氨酸激酶抑製劑，可防止B細胞的增殖、運輸、趨化和粘附。每12小時服用一次，可能會導致其他影響，如心房顫動、其他惡性腫瘤、血細胞減少、出血和感染。

阿卡替尼(Acalabrutinib)是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的抑製劑。 阿卡替尼的分子式為C26H23N7O2，分子量為465.51。化學名稱為4-{ 8-氨基-3-[(2S)-1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基]咪唑並[1，5-a]吡嗪-1-基)}-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺。 阿卡替尼的化學結構如下所示:

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阿卡替尼的幾何平均絕對生物利用度為25%。對於ACP-5862，達到阿卡替尼血漿濃度峰值(Tmax)的中位[最小，最大]時間為0.9 [0.5，1.9]小時和1.6 [0.9，2.7]小時。在B細胞惡性腫瘤患者中，大約每12小時給藥100 mg，外周血中的穩態BTK佔有率中值維持在≥ 95%超過12小時，導致BTK在整個推薦給藥間隔內失活。在48名健康成年受試者中，通過隨機、雙盲、雙模擬、安慰劑和陽性對照、4向交叉徹底QTc研究評估了阿卡替尼對QTc間期的影響。給予單劑量(最大推薦單劑量的4倍)的acalabrutinib不會將QTc間期延長至任何臨床相關程度(即≥ 10 ms)。 阿卡替尼具有劑量比例性，在B細胞惡性腫瘤患者中，阿卡替尼及其活性代謝物ACP-5862的暴露量在75至250 mg的劑量範圍內隨著劑量的增加而增加(是批准的推薦單劑量的0.75至2.5倍)。在100 mg每日兩次的推薦劑量下，阿卡替尼的每日血漿藥物濃度隨時間變化曲線(AUC24h)和最大血漿濃度(Cmax)的幾何平均值(%變異係數[CV])分別為1843(38%)ng/mL和563 (29%) ng/mL，ACP-5862分別為3947(43%)ng/mL和451 (52%) ng/mL。 仿製藥每盒大概六千到八千左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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