阿卡替尼(Acalabrutinib)研發廠家是阿斯利康嗎？

阿卡替尼(Acalabrutinib)是由美國製藥公司AstraZeneca(阿斯利康)研發生產。 阿卡替尼於2017年經美國FDA獲批上市，阿卡替尼適用於治療至少接受過一次既往治療的成人套細胞淋巴瘤(MCL)以及治療成人慢性淋巴細胞白血病(CLL)或小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)。

阿卡替尼是一種Bruton酪氨酸激酶抑製劑，可防止B細胞的增殖、運輸、趨化和粘附。每12小時服用一次，可能會導致其他影響，如心房顫動、其他惡性腫瘤、血細胞減少、出血和感染。 阿卡替尼是一種BTK的小分子抑製劑。 阿卡替尼及其活性代謝物ACP-5862都與BTK活性位點的半胱氨酸殘基(Cys481)形成共價鍵，從而抑制BTK的酶活性。因此，阿卡替尼抑制BTK介導的下游信號蛋白CD86和CD69的激活，最終抑制惡性B細胞增殖和存活。

阿卡替尼與人血漿蛋白的可逆結合率約為97.5%。體外平均血液與血漿的比率約為0.7。 在試管內生理濃度下的實驗表明，阿卡替尼可與人血清白蛋白結合93.7%，與α-1-酸性糖蛋白結合41.1%。 阿卡替尼主要由CYP3A酶代謝。 ACP-5862被確定為血漿中的主要活性代謝物，其幾何平均暴露量(AUC)約為阿卡替尼露量的2-3倍。就抑制BTK而言，ACP-5862的效力比阿卡替尼低約50%。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。