阿卡替尼(Acalabrutinib)作用機制是什麼？

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一種口服活性、不可逆和高選擇性的第二代藥物BTK抑製劑。 阿卡替尼適用於既往接受過≥1次治療的套細胞淋巴瘤(MCL)患者，也適用於治療慢性淋巴細胞白血病(CLL)或小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)。

阿卡替尼(Acalabrutinib)作用機制是什麼？

阿卡替尼是一種BTK的小分子抑製劑。 阿卡替尼及其活性代謝物ACP-5862與BTK活性位點的半胱氨酸殘基形成共價鍵，導致BTK酶活性的抑制。 BTK是B細胞抗原受體(BCR)和細胞因子受體途徑的信號分子。在B細胞中，BTK信號導致B細胞增殖、運輸、趨化和粘附所必需的途徑激活。在非臨床研究中，阿卡替尼抑制BTK介導的下游信號蛋白CD86和CD69的激活，並抑制小鼠異種移植模型中的惡性B細胞增殖和腫瘤生長。在B細胞惡性腫瘤患者中，大約每12小時給藥100 mg，外周血中的穩態BTK佔有率中值維持在≥ 95%超過12小時，導致BTK在整個推薦給藥間隔內失活。阿卡替尼的幾何平均絕對生物利用度為25%。 對於ACP-5862，達到阿卡替尼血漿濃度峰值(Tmax)的中位[最小，最大]時間為0.9 [0.5，1.9]小時和1.6 [0.9，2.7]小時。仿製藥每盒六七千左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。