曲美替尼的藥效

BRAF V600突變陽性黑色素瘤患者服用1mg和2mg的曲美替尼（Trametinib）片導致腫瘤生物標誌物的劑量依賴性變化，包括磷酸化ERK的抑制、Ki67（細胞增殖的標誌物）的抑制和p27（細胞凋亡的標記物）的增加。口服給藥後，曲美替尼可迅速且容易地被吸收。

在一項專門的研究中，對32名患者評估了曲美替尼的心率校正QT（QTc）延長潛力，這些患者在第1天接受安慰劑治療，在第2-14天每天一次服用2mg曲美替尼片，然後在第15天服用3mg曲美替尼片。研究中未檢測到與臨床相關的QTc延長。在接受曲美替尼和達拉非尼治療的患者的臨床試驗中，0.8%的患者QTc延長>500ms，3.8%的患者QTc比基線增加>60ms。

曲美替尼的原研藥已經在國內上市，並且納入醫保範圍，但可能僅限於符合適應症的患者選擇，規格2mg*30片的價格在1萬多人民幣，而在海外出售的曲美替尼原研藥，規格2mg*30片的價格在7千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。海外也有其他國家生產的曲美替尼仿製藥，其藥物成分與國內、外的出售的原研藥的藥物成分基本一致，如老撾藥廠生產的仿製藥規格2mg*30片的價格在2千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。