德拉馬尼(Delamanid)作用機制是什麼？

德拉馬尼(Delamanid)是一種較新的分枝桿菌細胞壁合成抑製劑，獲得了歐洲藥品管理局(EMA)的有條件批准，用於治療MDR-TB。臨床前和臨床研究表明，德拉馬尼(Delamanid)具有更高的效力、最小的藥物相互作用風險和更好的耐受性。

德拉馬尼是一種前藥，需要通過分枝桿菌F420輔酶系統進行生物轉化，包括依賴脫氮黃素的硝基還原酶(Rv3547)，以介導其對生長和非生長分枝桿菌的抗分枝桿菌活性。五種輔酶F420基因(fgd、Rv3547、fbiA、fbiB和fbiC)之一的突變被認為是對德拉馬尼的抗性機制。活化後，在地拉芒胺和去硝基咪唑衍生物之間形成的自由基中間體被u200bu200b認為通過抑制甲氧基分枝菌酸和酮基分枝菌酸的合成來介導抗分枝桿菌作用，導致分枝桿菌細胞壁成分的消耗和分枝桿菌的破壞。硝基咪唑並噁唑衍生物被認為產生活性氮物質，包括氮氧化物(NO)。然而，與異煙肼不同，德拉馬尼沒有α-分枝菌酸。

德拉馬尼通過以下方式發揮作用阻斷通過分枝桿菌F420途徑產生甲氧基和酮基分枝菌酸並產生一氧化二氮。它通過阻斷分枝菌酸的形成來發揮作用，分枝菌酸是分枝桿菌存活所必需的，它需要分枝桿菌F420系統被激活。

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