戈沙妥珠單抗（Sacituzumab govitecan）的說明書

一、通用名稱：戈沙妥珠單抗

商品名稱：TRODELVY、拓達維

全部名稱：注射用戈沙妥珠單抗、Sacituzumab Govitecanxa0for Injection、賽妥珠單抗、拓達維

二、適應症：

1、乳腺癌：

（1）局部晚期或轉移性三陰性乳腺癌（mTNBC）：戈沙妥珠單抗（Sacituzumab govitecan）適用於治療患有不可切除的局部晚期或轉移性三陰性癌症的成年患者，這些患者之前接受過兩種或多種全身治療，其中至少一種用於轉移性疾病。

（2）不可切除的局部晚期或轉移性激素受體（HR）陽性、人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH–）乳腺癌：戈沙妥珠單抗適用於治療患有不可切除的局部晚期或轉移性激素受體陽性、人表皮生長因子受體2陰性乳腺癌的成年患者，這些患者在轉移環境中接受了基於內分泌的治療和至少兩種額外的全身治療。

2、尿路上皮癌（mUC）：戈沙妥珠單抗適用於治療患有局部晚期或轉移性尿路上皮癌症的成年患者，這些患者先前接受過含鉑的化療和程序性死亡受體-1（PD-1）或程序u200bu200b性死亡配體-1（PD-L1）抑製劑的治療。

三、用法用量：

1、術前用藥：患者在每次服用戈沙妥珠單抗之前，建議進行預防輸液反應和預防化療引起的噁心嘔吐（CINV）的術前用藥。既往有輸液反應的患者可在輸液前使用退燒藥、H1和H2阻滯劑以及皮質類固醇進行藥物治療。使用兩種或三種藥物組合方案（例如地塞米鬆與5-HT3受體拮抗劑或NK1受體拮抗劑，以及所示的其他藥物）進行預治療。

2、推薦劑量：戈沙妥珠單抗的推薦劑量為10mg/kg，在21天治療週期的第1天和第8天以靜脈輸注的形式每週給藥一次。繼續治療，直到疾病進展或出現不可接受的毒性。不要以大於10mg/kg的劑量給予患者戈沙妥珠單抗。

患者首次輸液時間應超過3小時，在輸液過程中以及初次給藥後至少30分鐘內觀察患者輸液相關反應的體徵或症狀；如果之前的輸注耐受，則在1-2小時內輸注戈沙妥珠單抗。在輸液過程中觀察患者，並在輸液後至少觀察30分鐘。

戈沙妥珠單抗僅作為靜脈輸注使用。不要以靜脈推注或推注的方式給藥。

四、不良反應：

在關於戈沙妥珠單抗的四項研究中，最常見（≥25%）的不良反應（包括實驗室異常），包括白細胞計數下降、中性粒細胞計數降低、血紅蛋白下降、腹瀉、噁心、淋巴細胞計數下降、疲勞、脫髮、便秘、葡萄糖升高，白蛋白下降、嘔吐、食慾下降、肌酸酐清除率下降、鹼性磷酸酶升高、鎂含量下降、鉀含量下降和鈉含量降低。

五、儲存：

戈沙妥珠單抗是注射用藥物，裝在單劑量小瓶中，小瓶通常需保存在原紙盒中的2°C至8°C(36°F至46°F)冰箱中，以避免光照，直至复溶。不要凍結。如果不立即使用，裝有戈沙妥珠單抗溶液的輸液袋可在2°C至8°C(36°F至46°F)下避光冷藏儲存長達24小時。冷藏後，在室溫至25°C(77°F)下，在8小時內(包括輸注時間)注射稀釋溶液，不要凍結或搖晃。

六、禁忌：

1、對Sacituzumab Govitecan有嚴重過敏反應的患者禁用戈沙妥珠單抗。

2、請勿用戈沙妥珠單抗替代含有伊立替康或其活性代謝產物SN-38的其他藥物，或與其一起使用。

七、作用機制：

戈沙妥珠單抗是一種Trop-2定向抗體-藥物偶聯物，也是一種識別Trop-2的人源化抗體。小分子SN-38是一種拓撲異構酶I抑製劑，通過接頭共價連接到抗體上。藥理學數據表明，戈沙妥珠單抗與表達Trop-2的癌症細胞結合，並通過連接子的水解與隨後釋放的SN-38內在化。 SN-38與拓撲異構酶I相互作用並防止拓撲異酶I誘導的單鏈斷裂的再連接。由此產生的DNA損傷導致細胞凋亡和細胞死亡。 戈沙妥珠單抗降低了癌症三陰性小鼠異種移植模型中的腫瘤生長。

八、特殊人群：

xa01、女性：xa0孕婦服用戈沙妥珠單抗會對胎兒造成傷害，因此建議婦女在藥物治療期間和最後一劑給藥後的1個月內不要進行母乳喂養；建議有生育能力的女性在藥物治療期間以及最後一劑給藥後的6個月內使用有效的避孕措施。

2、男性：由於潛在的遺傳毒性，建議有生殖能力女性伴侶的男性患者在藥物治療期間以及最後一劑給藥後的3個月內使用有效的避孕措施。

戈沙妥珠單抗原研藥已經在國內上市，但還沒有納入醫保行列，規格100mg每瓶的價格可能在一萬人民幣左右，價格較為昂貴。在海外上市的戈沙妥珠單抗原研藥有歐洲版、美版、新加坡版三個版本，規格100mg每瓶的價格可能在一萬-3萬5人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），國內、外出售的戈沙妥珠單抗藥物成分基本一致。目前還沒有戈沙妥珠單抗仿製藥生產上市，具體價格及藥物資訊諮詢藥得醫學顧問。