依維莫司/飛尼妥關於靶向藥代際的劃分

在靶向治療發展史中，“代際”概念更多用於描述藥物研發邏輯與作用機制的演進，而非單純按上市時間排序。 依維莫司（Everolimus）作為mTOR抑製劑，其代際劃分往往不同於EGFR或HER2靶向藥那種線性更新模式。 mTOR通路位於PI3K-AKT信號軸的下游，是細胞生長、代謝和耐藥形成的重要樞紐，因此依維莫司被認為是一種“通路層級更靠下游”的精準干預藥物。

從靶點u200bu200b策略上看，依維莫司並非針對單一受體突變，而是通過抑制mTORC1複合體，間接影響腫瘤細胞對生長信號和營養信號的響應。這使其在靶向藥譜系中更接近“機制型靶向藥”，而非傳統意義上的“一代、二代”受體抑製劑。海外文獻中更常將其歸類為“內分泌耐藥逆轉靶向藥”或“通路抑制型靶向治療代表”。

如果從乳腺癌治療策略演變角度理解，依維莫司可被視為繼單純內分泌治療之後的重要補充階段，用於延緩或克服耐藥的出現。這種定位決定了它並非被更高代藥物簡單取代，而是在特定治療節點持續保有臨床價值。正因如此，國際指南在多次更新中仍保留依維莫司的推薦位置，體現其在靶向治療體系中的“平台型”角色。

因此，與其簡單討論依維莫司屬於第幾代靶向藥，不如將其理解為靶向治療從“受體層面”走向“信號通路層面”的重要標誌，其代際意義更多體現在治療理念的升級。

參考資料：https://www.drugs.com/everolimus.html