伊布替尼/億珂的作用機制是怎樣的,有何原理
伊布替尼/依魯替尼(Ibrutinib)是一種口服的靶向藥物,屬於布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑製劑。它通過特異性抑制BTK的活性,阻斷B細胞受體信號傳導,進而控制B細胞相關惡性腫瘤的生長與擴展。 BTK是一種廣泛表達於B細胞和一些免疫細胞中的酪氨酸激酶,參與了B細胞受體(BCR)激活後的信號傳導。

在B細胞正常生理功能中,BCR受體的激活會引發BTK的活化,繼而啟動下游的信號通路,促使B細胞增殖、分化及抗體的產生。尤其在免疫反應中,BTK的作用至關重要。然而,在許多B細胞相關的惡性腫瘤中,如慢性淋巴細胞白血病(CLL)、小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)以及華氏巨球蛋白血症等,BCR信號通路被異常激活,這使得癌細胞得以逃避凋亡並持續增殖。
伊布替尼通過與BTK的活性位點結合,形成共價鍵,抑制BTK的酪氨酸激酶活性,阻斷其在BCR信號通路中的作用。由於BCR信號傳導對B細胞的生長和生存至關重要,抑制BTK的活性可以有效抑制腫瘤細胞的增殖,從而減緩或停止癌症的進展。與傳統化療不同,伊布替尼的作用機制具有高度的靶向性,因此在治療過程中對正常細胞的損傷較小,副作用相對較少。
除了抑制腫瘤細胞的增殖,伊布替尼還可能通過調節腫瘤微環境中的免疫細胞,進一步增強機體的免疫反應,這對抗腫瘤有著積極的輔助作用。其療效並非僅限於抑制腫瘤細胞的增生,還包括通過改變腫瘤免疫微環境,提升患者免疫系統的抗腫瘤能力。
參考資料:https://www.imbruvica.com/
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