宗格替尼（宗艾替尼）的適應症、用法用量和注意事項

宗格替尼（英文名 Zongertinib，商品名 Hernexeos）是一種口服小分子酪氨酸激酶抑製劑（TKI），由勃林格殷格翰研發，主要針對攜帶 HER2（ERBB2）酪氨酸激酶結構域（TKD）激活突變的晚期或轉移性非鱗狀非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。 2025 年8 月，FDA 加速批准其用於“先前接受系統治療且腫瘤經 FDA 批准檢測方法確認具有 HER2 TKD 激活突變的不可切除或轉移性非鱗狀 NSCLC 成人患者”。

宗格替尼的主要適應症為成人不可切除或轉移性非鱗狀 NSCLC，其腫瘤經 FDA 批准檢測方法確認具有 HER2 TKD 激活突變，並已接受至少一線系統治療。該適應症針對的患者群體此前治療選擇有限，口服 HER2 靶向 TKI 在此類患者中幾乎缺乏，因此宗格替尼的上市為這些患者提供了新的有效治療方案。

用法用量方面，宗格替尼根據患者體重分為兩檔：體重低於 90 kg 的成人推薦每日口服 120 mg；體重 90 kg 及以上的成人推薦每日口服 180 mg。藥物可隨餐或空腹服用，並持續至疾病進展或出現無法耐受的毒性。在服藥前，需確認患者腫瘤符合 HER2 TKD 激活突變標準，通常通過 FDA 批准的伴隨診斷檢測完成。治療過程中如出現嚴重毒性，可在醫生指導下調整劑量或暫時停藥。

在安全性方面，宗格替尼需注意肝毒性、左室功能減退、間質性肺病/肺炎及胚胎‑胎兒毒性。患者在治療前應進行肝功能、心功能及肺部評估，治療期間需定期監測上述指標。如出現持續咳嗽、呼吸困難、心悸或肝功能異常，應及時就醫。因其代謝涉及 CYP3A4/3A5 和 UGT1A4，使用時需注意藥物相互作用。患者在治療期間還應進行定期影像學評估、血像及肝腎功能監測，確保療效和安全。

總體來看，宗格替尼作為口服 HER2 靶向 TKI，在 HER2 突變型非鱗狀 NSCLC 中展現出顯著療效。其口服給藥、靶向精準、副作用相對可控，使其成為該類患者的有效治療選擇。然而，由於全球上市尚處初期，患者在使用前需充分評估適應症、藥物風險、監測方案及經濟成本，並在專業醫生指導下制定個體化治療計劃，以最大程度實現療效並降低風險。

參考資料：https://www.drugs.com/