氟維司群/芙仕得的說明書內容與使用指南介紹

氟維司群（Fulvestrant）是一種選擇性雌激素受體降解劑（SERD），主要用於治療激素受體(HR)陽性、HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌患者，尤其針對絕經後女性。作為內分泌治療的重要組成部分，氟維司群通過競爭性結合雌激素受體並促使其降解，阻斷雌激素對腫瘤細胞的促生長作用，同時避免了部分激動作用，使其在他莫昔芬或芳香化酶抑製劑耐藥患者中仍可發揮抗腫瘤作用。

一、適應症

氟維司群可以單藥使用，也可與CDK4/6抑製劑聯合。單藥適應症包括HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌的絕經後女性，既適用於未接受過內分泌治療的初治患者，也適用於既往接受過內分泌治療後出現疾病進展的患者。聯合用藥方面，氟維司群可與ribociclib聯合，用於HR陽性、HER2陰性的晚期或轉移性乳腺癌初始或後續治療；亦可與palbociclib或abemaciclib聯合，用於既往內分泌治療後疾病進展的患者，實現綜合抗腫瘤作用。該聯合方案可以延緩疾病進展，提升患者的生活質量，並為內分泌治療耐藥或難治的患者提供新的選擇。

二、用法與劑量

標準劑量為每次500mg，採用肌肉注射，注射液分兩支，每側臀部各注射一支，每次注射1-2分鐘以確保藥物緩慢吸收。用藥頻率為治療期第1天、第15天、第29天，以及之後每月一次維持注射。對於中度肝功能不全患者，推薦劑量為每次250mg，同樣採用肌肉注射，並遵循相同註射間隔及頻率。注射部位應交替使用臀部兩側，避免局部刺激，同時在註射後觀察患者是否出現過敏或局部反應。

三、不良反應

氟維司群的不良反應主要與註射給藥及藥物自身作用相關。常見反應包括注射部位疼痛、噁心、骨骼及關節疼痛、頭痛、背痛、疲勞、四肢疼痛、熱閃、嘔吐、厭食、虛弱、肌肉骨骼疼痛、咳嗽、呼吸困難和便秘等。值得注意的是，超過15%的患者在治療過程中出現肝功能指標升高（ALT、AST、ALP），但未發現劑量依賴性。臨床使用中需定期監測肝功能，尤其在聯合使用可能影響肝代謝的藥物時。

四、藥理機制

氟維司群為競爭性雌激素受體拮抗劑，其親和力與天然雌二醇相當。通過與雌激素受體結合，氟維司群阻斷雌激素的促生長信號，同時促進ER蛋白降解，使其無法在細胞核內發揮作用。體外研究表明，氟維司群可抑制他莫昔芬耐藥及雌激素敏感的乳腺癌細胞生長，其抗腫瘤作用在體內動物模型中也得到驗證，包括延緩裸鼠體內MCF-7細胞異種移植瘤的生長。對於已植入的異種移植物以及他莫昔芬耐藥乳腺腫瘤，氟維司群均顯示出顯著抑制效果，提示其在耐藥患者中仍具臨床應用價值。

在絕經後女性中，臨床試驗表明，氟維司群可顯著下調ER陽性腫瘤的ER蛋白水平，同時降低孕激素受體表達，而未產生雌激素激動作用。在新輔助治療中，500mg劑量可更有效地降低ER和增殖標記物Ki67的水平，相比250mg劑量具有更強的抑製作用。氟維司群通過降低受體水平阻斷雌激素信號，使腫瘤細胞失去生長驅動力，從而延緩疾病進展。

五、使用注意事項

注射應在專業醫務人員指導下進行，避免局部注射反應。

中度肝損傷患者需調整劑量並密切監測肝功能。

聯合CDK4/6抑製劑時，應關注血液學指標及肝功能。

用藥期間應監測注射部位反應、肝功能異常及全身不良反應。

孕婦及哺乳期女性應避免使用，因藥物可能對胎兒或嬰兒產生潛在影響。

六、貯存條件

氟維司群應置於2℃-8℃的冰箱中保存，避免光照。預填充注射器應保持在原包裝中，以確保藥物穩定性和有效性。患者及醫護人員在使用時應遵循嚴格的儲存和操作指南，以確保藥物療效和安全性。

氟維司群作為一種新型雌激素受體降解劑，在HR陽性、HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌的治療中發揮了重要作用。其獨特的作用機制使其在他莫昔芬或芳香化酶抑製劑耐藥患者中依然有效，單藥或聯合使用CDK4/6抑製劑均可獲得顯著臨床收益。

參考資料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607031.html