奎扎替尼（Quizartinib）使用說明書詳細解讀

一、藥品名稱

通用名稱：奎扎替尼、Quizartinib

商品名稱：VANFLYTA

其他名稱：奎扎替尼、AC220

二、適應症與使用範圍

奎扎替尼主要用於 FLT3-ITD 突變的新診斷急性髓細胞白血病（AML）成年患者，治療模式需與標準的誘導化療方案（阿糖胞苷聯合蒽環類藥物）以及高劑量阿糖胞苷鞏固化療配合使用。在完成誘導和鞏固療程後，可進一步進行奎扎替尼的維持治療，以延續療效並降低疾病復發風險。

需要注意的是，奎扎替尼並不適合在異基因造血幹細胞移植後作為單藥維持使用。當前證據尚未顯示在該場景下可帶來明確的生存獲益，因此指南中不推薦將其作為移植後的長期維持策略。

三、用法用量及治療週期

奎扎替尼的治療方案通常分為誘導期、鞏固期與維持期三段，每階段劑量與持續時間有所不同，並需結合患者的骨髓恢復情況靈活調整。

1、誘導期使用方式

在傳統“7+3”方案（7天阿糖胞苷+3天蒽環類）中，奎扎替尼一般從第8天開始給藥，並持續至第21天。若需要進行第二輪誘導治療，給藥時間可根據“7+3”或“5+2”方案而有所差別，多於骨髓重建後開始，確保安全性。

2、鞏固期用量安排

鞏固階段常與高劑量阿糖胞苷聯合，奎扎替尼給藥一般在第6至19天使用，持續4個週期以內，具體依患者耐受情況與血像恢復情況而定。

3、維持治療策略

在完成鞏固化療並達到血常規穩定（如中性粒細胞與血小板數值恢復）後，可進入維持期。維持治療通常從較低劑量起步，觀察QT間期後逐步增加，治療最長可持續36個週期。若在誘導或鞏固階段出現明顯心電變化，維持期的劑量可能需要保持較低水平。

四、常見不良反應及監測重點

奎扎替尼的不良反應涵蓋血液系統異常、電解質紊亂、胃腸症狀及感染等多個方面。因此，治療期間需要密切監測血常規、電解質、肝功能和心電圖。

較常見的不良反應包括：

中性粒細胞減少、發熱性中性粒細胞減少

電解質異常，如鉀、鎂、鈣下降

腸胃反應，如腹瀉、嘔吐、黏膜炎

肝酶升高或肌酸酶升高

上呼吸道感染、真菌感染、膿毒症風險增加

QT間期延長（臨床最需重視的安全問題）

心臟風險是奎扎替尼使用中需重點關注的問題，治療前後均需進行心電圖監測。

五、儲存方式

奎扎替尼為薄膜包衣片，應置於室溫條件下儲存，通常建議保持在20°C至25°C之間，短時間偏離至15°C至30°C亦可接受。需避免潮濕與高溫環境，以確保藥物穩定性。

六、禁忌人群

以下情況不建議使用奎扎替尼：

已知長QT綜合徵患者

嚴重低鎂血症或低鉀血症未糾正者

既往發生過尖端扭轉型心動過速或其他嚴重室性心律失常者

這些禁忌主要是基於奎扎替尼本身俱有延長QT間期的風險，因此在開始治療前需排除相關危險因素。

七、作用機制概述

奎扎替尼通過高度選擇性地抑制FLT3激酶活性來發揮作用。其自身及主要代謝物AC886可結合FLT3的ATP口袋區域，有效阻斷FLT3受體的自磷酸化過程，從而切斷下游信號轉導，抑制依賴FLT3-ITD突變的白血病細胞增殖。動物模型研究提示奎扎替尼能夠顯著抑制腫瘤負荷，為其臨床應用奠定基礎。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB12874