拉帕替尼/泰立沙說明書中包含哪些重要信息

拉帕替尼（Lapatinib）是一類多靶點小分子激酶抑製劑，主要通過抑制HER2與EGFR的酪氨酸激酶活性，阻斷相關信號通路，從而減少腫瘤細胞生長和增殖。臨床上多用於HER2陽性的晚期或轉移性乳腺癌，尤其適合在多線治療後疾病仍有進展的患者。

一、適應症說明

1、與卡培他濱聯合使用的治療人群：拉帕替尼常與口服化療藥卡培他濱配合，用於已經接受蒽環類、紫杉醇及曲妥珠單抗等治療後仍出現復發或進展的HER2過度表達乳腺癌患者。

這類患者通常經歷過多線治療，對既有藥物產生耐受，而拉帕替尼與卡培他濱的組合可提供新的治療選擇。

使用前應確認患者的HER2為過度表達，並已明確在曲妥珠單抗後出現疾病進展。

2、與芳香化酶抑製劑聯合用於激素受體陽性的HER2陽性患者：在激素受體陽性且HER2同樣陽性的絕經後女性中，拉帕替尼可與芳香化酶抑製劑如來曲唑聯合使用，以實現雙重阻斷。

目前仍缺乏與“曲妥珠單抗＋化療”方案的直接比較數據，因此選擇治療方式時需結合患者病情、既往用藥情況及整體耐受性。

3、適應症之外的使用限制

尚無證據支持將拉帕替尼用於並非因HER2過表達導致進展的激素受體陽性的乳腺癌；

不建議在未明確HER2陽性的腫瘤中使用。

二、推薦劑量與給藥方式

1、與卡培他濱聯用時的劑量建議

拉帕替尼常用劑量為 每日一次1250 mg（5片）；

卡培他濱劑量依體表面積計算，一般為 2000 mg/m²/天，分早晚兩次服用，連續服用14天后停藥7天，構成21天週期。

卡培他濱務必隨餐或餐後半小時內服用，以提高耐受性。

2、與芳香化酶抑製劑聯用的劑量

對於激素受體陽性的HER2陽性患者，拉帕替尼劑量通常為 1500mg每日一次；

來曲唑劑量固定為 2.5mg每日一次。

3、服用技巧與註意要點

每日劑量建議一次性服用，避免分次服用造成血藥濃度波動；

必須在空腹狀態下使用：餐前至少1小時，或餐後至少1小時。

如出現心臟不良反應、嚴重腹瀉、肝功能異常或涉及CYP3A4的藥物相互作用時，需根據醫囑調整劑量。

三、常見不良反應概述

治療期間的副作用與聯合方案相關，主要包括：

1、與卡培他濱聯用時：腹瀉、手足綜合徵、皮疹、噁心、嘔吐、疲勞感；這些反應出現率在多項研究中較為常見，對生活質量影響明顯，因此需要及時處理補液、皮膚護理及必要時減量。

2、與來曲唑聯合時：腹瀉、噁心、皮疹、疲勞；整體耐受性相對更好，但仍需監測皮膚及胃腸道症狀。

四、藥理機制與抗腫瘤特點

拉帕替尼屬於喹唑啉類小分子激酶抑製劑，可同時封鎖EGFR（ErbB1）與HER2（ErbB2）信號，對HER2依賴的腫瘤細胞生長抑制明顯。其特點包括：

能有效阻斷腫瘤細胞膜內酪氨酸激酶的活性，減少後續的信號傳導；

體外實驗顯示與卡培他濱的代謝產物（5-FU）可產生協同或疊加抑製作用，強化抗癌效果；

在對曲妥珠單抗耐受的細胞模型中仍保持活性，提示兩者不存在明顯交叉耐藥，可用於曲妥珠單抗失敗後的進一步治療。

五、儲存方式

建議將本品放置於 30℃以下的陰涼處儲存，避免濕氣與強光。

參考資料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html