洛拉替尼/勞拉替尼（博瑞納）藥品說明書詳細內容

洛拉替尼/勞拉替尼（Lorlatinib）是一款具有高度選擇性的新一代ALK抑製劑，在全球肺癌治療領域佔有重要地位。它的商品名包括博瑞納/Lorbrena與 Lorviqua，通常也被稱作勞拉替尼。作為創新型靶向治療藥物，它專為ALK陽性轉移性非小細胞肺癌而設計，其開發重點在於解決前代ALK抑製劑耐藥後的繼續治療需求，同時提高藥物穿越血腦屏障的能力，以覆蓋中樞神經系統轉移。

一、哪些患者適合使用洛拉替尼？

洛拉替尼主要面向已經確診為 ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成年人。 ALK融合基因通過特定的伴隨診斷檢測確定，因此不是所有肺癌患者都適用於該藥。 ALK陽性通常表示腫瘤依賴這一異常信號通路進行生長，因此使用洛拉替尼能夠更精準地切斷腫瘤增殖的驅動力。對於曾接受過第一代或第二代ALK抑製劑治療並出現疾病進展的患者，洛拉替尼被視為重要的後線選擇。

二、洛拉替尼可能出現哪些副作用

作為高選擇性的靶向藥，洛拉替尼的副作用具有一定特徵性，其中較常見的是 血脂異常，包括膽固醇升高和甘油三酯升高，這類變化往往需要聯合降脂藥物進行管理。此外，水腫、周圍神經不適、體重上升、咳嗽、腹瀉、疲乏、關節酸痛及情緒與認知變化也較為常見。在部分患者中可能出現影響思維或註意力的情況，例如反應變慢、記憶力下降等，這類表現是洛拉替尼的特有不良反應之一。

嚴重副作用中相對需要警惕的是 肺炎或肺部炎症反應，一旦出現呼吸困難、持續發熱、乾咳等症狀，應及時聯繫醫療團隊。由於用藥時間多較長，患者在治療過程中通常需要定期評估血脂、肝功能及神經系統狀態，以確保安全性。

三、洛拉替尼的標準服用方式

洛拉替尼的推薦劑量為 100mg 每日一次，時間可固定在一天任意時段，進食與否均不影響吸收，因此可以與餐同服或空腹服用。由於藥物的緩釋結構完整性很關鍵，片劑必須 整片吞服，不可壓碎、折斷或咀嚼；若藥片破裂，則不建議繼續使用。

若當天遺漏用藥，可在距離下一次服藥超過四小時的情況下補服；如果時間接近下一劑，跳過即可，不應為補上劑量而“雙倍服用”。若服藥後嘔吐，也無需補額外劑量，繼續按照原有計劃服用下一次即可。

四、如何儲存與保存洛拉替尼

洛拉替尼應放置在 20°C 至 25°C 的室溫環境中，允許在短時間內有一定溫度波動，但盡量保持乾燥與避光。藥物需密封保存，並遠離兒童接觸範圍。由於其化學結構較為敏感，潮濕、高溫或低溫均可能影響藥物穩定性，因此旅行攜帶時建議確保防潮密封。

五、洛拉替尼的作用機制解析

洛拉替尼屬於 第三代ALK抑製劑，能高度選擇性地抑制異常活化的ALK和ROS1信號，同時對某些在早期ALK藥物使用後產生的耐藥突變依舊具有抑制能力。其分子設計的核心優勢包括：

能穿透血腦屏障：適用於腦轉移患者，是臨床應用的重要優勢。

可抑制多種ALK突變：包括對克唑替尼、色瑞替尼、艾樂替尼等治療後常見的耐藥突變形式。

抑制腫瘤細胞增殖與存活信號：導致細胞週期阻斷和生長停滯。

多項動物模型研究顯示，洛拉替尼可有效降低腫瘤中ALK磷酸化水平，進而抑制腫瘤生長，並對發生耐藥的突變型ALK表現出持續抑制活性。這些特點使其在後線治療中具有不可替代性。

六、哪些患者不適合使用洛拉替尼

洛拉替尼在與 強效CYP3A誘導劑 共同使用時會顯著增加肝毒性風險，因此此類藥物同時使用屬於禁忌。此外，有嚴重未控制的高血脂、神經系統疾病或既往出現認知障礙的患者，需要在醫生評估下謹慎使用。孕婦、哺乳期女性也需特別注意風險評估後再決定是否開始治療。

參考資料：https://www.lorbrena.com/