伊那利塞（Inavolisib）最新官方說明書內容解析

一、通用名稱：伊那利塞、Inavolisib

商品名稱：伊赫萊/ITOVEBI

其他名稱：伊那利塞片

二、適應症

伊那利塞（Inavolisib）適用於與哌柏西利（Palbociclib）和氟維司群（Fulvestrant）聯合使用，適用於治療內分泌耐藥、PIK3CA突變、激素受體（HR）陽性、人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性、經FDA批准的試驗檢測為局部晚期或轉移性乳腺癌的成年患者，在完成輔助內分泌治療時或之後出現復發。

三、用法與劑量管理

1、用藥前準備：在開始治療前，應通過血漿樣本確認PIK3CA突變的存在。治療期間需定期監測空腹血糖和糖化血紅蛋白（HbA1C）水平，避免高血糖風險。

2、推薦劑量：伊那利塞以口服片劑形式給藥，標準劑量為每日一次9mg，可隨餐或不隨餐服用，直至疾病進展或不良反應無法耐受為止。

聯合用藥方案：與伊那利塞聯合的哌柏西利推薦劑量為每日125mg，服用21天后停藥7天，構成28天一個治療週期；氟維司群則按照標準肌注方案使用。

3、服藥注意事項：應每日在固定時間整片吞服，不得壓碎或咀嚼。若漏服，應在9小時內補服；若超過9小時則跳過，按正常時間繼續下一劑。若出現嘔吐，不需額外補服。

4、劑量調整：出現不良反應時可考慮暫停或減量。首次減量至6mg/日，若仍不耐受可進一步降至3mg/日。中度腎功能損害者建議起始劑量為6mg/日。

四、不良反應與處理原則

臨床研究顯示，伊那利塞治療期間常見的不良反應包括血液學和代謝異常，如中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、血糖升高及電解質紊亂等。此外，患者還可能出現口腔炎、腹瀉、皮疹、疲勞、噁心及輕度肝功能指標升高。這些反應多為可逆性，通過調整劑量、短期停藥或對症支持治療通常可恢復。臨床上應重點監測血糖、電解質和肝腎功能指標，以便及時干預。對出現三級或以上不良反應的患者，可暫時中斷治療並在恢復後考慮減量重新用藥。

五、儲存與供應規格

伊那利塞目前提供3mg與9mg兩種規格，每盒含28片。藥品應儲存在20°C至25°C的室溫條件下，允許在15°C至30°C間短期波動。保持乾燥並避免陽光直射，以確保藥效穩定。

六、作用機制與藥理特徵

伊那利塞屬於選擇性磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）α亞型抑製劑，其主要作用機制在於靶向PIK3CA基因突變所導致的PI3K通路異常激活。該通路是乳腺癌細胞增殖與抗凋亡的重要信號軸。伊那利塞通過誘導突變的PI3Kα催化亞單位p110α降解，從而阻斷下游AKT信號的磷酸化，抑制腫瘤細胞生長並誘導凋亡。在動物實驗中，伊那利塞能抑制PIK3CA突變、ER陽性的乳腺癌異種移植模型腫瘤生長。

當伊那利塞與哌柏西利及氟維司群聯合使用時，其聯合效應優於單藥或雙藥組合，表現出更強的腫瘤抑制活性。這種多靶點聯合治療策略不僅能夠抑制癌細胞增殖信號，還能阻斷細胞週期和激素依賴途徑，為耐藥性乳腺癌患者提供更持久的控制效果。

參考資料：https://www.itovebi-hcp.com/