達可替尼/多澤潤藥品說明書完整版內容

一、通用名稱與商品名稱

達可替尼/達克替尼（Dacomitinib）是一種口服小分子靶向藥，商品名包括Vizimpro和多澤潤。作為第二代不可逆表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑製劑，它在靶向治療晚期非小細胞肺癌（NSCLC）中發揮關鍵作用，尤其針對攜帶EGFR敏感突變的患者。

二、適應症

達可替尼被批准用於一線治療轉移性非小細胞肺癌患者，這類患者在分子檢測中發現EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R取代突變。該適應症依據美國FDA批准的臨床數據而確定，為精準靶向治療提供了科學依據。通過選擇符合突變條件的患者使用達可替尼，可有效抑制腫瘤增殖，提高治療效果。

三、用法與劑量

在使用達可替尼前，醫生會根據患者腫瘤標本的EGFR突變類型評估適應性，並決定是否進行一線靶向治療。推薦劑量為每日口服一次45毫克，可與食物同服或空腹服用，持續至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

若患者出現明顯不良反應，劑量可分階段調整：首次劑量可降至每日30毫克，若仍需控制副作用，第二次可降至每日15毫克。此外，藥物相互作用需注意，尤其是質子泵抑製劑（PPIs）可能影響達可替尼吸收。對於需要使用H2受體拮抗劑的患者，應在服用H2受體拮抗劑前至少6小時或後至少10小時再服用達可替尼，以確保藥物療效。局部作用的抗酸劑可作為替代選擇。

四、不良反應

達可替尼在臨床應用中常見的不良反應包括消化道和皮膚系統反應，其中腹瀉、皮疹、甲溝炎、口腔炎、皮膚乾燥和脫髮發生率較高。此外，部分患者可能出現體重下降、食慾下降、咳嗽和瘙癢等症狀。實驗室指標異常亦需關注，包括貧血、淋巴細胞減少、低白蛋白血症及血電解質異常，如低鉀血症、低鈣血症、低鎂血症等。肝功能指標如ALT、AST升高、高膽紅素血症以及肌酐升高和鹼性磷酸酶增高亦時有報導。

五、儲存條件

達可替尼應在20°C至25°C（68°F至77°F）環境下保存，可在15°C至30°C（59°F至86°F）溫度範圍內短期偏移。藥物需保持原包裝密封，避免潮濕和陽光直射，以確保藥效穩定。

六、作用機制

達可替尼通過不可逆抑制EGFR家族成員（EGFR/HER1、HER2和HER4）及部分EGFR激活突變（外顯子19缺失或外顯子21 L858R）激酶活性，阻斷癌細胞的關鍵信號通路。實驗室研究顯示，達可替尼在臨床相關濃度下還能抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1等激酶活性。動物模型研究進一步證明，達可替尼可在皮下移植的人類腫瘤異種移植物中抑制EGFR及HER2自磷酸化，從而阻止腫瘤生長。在口服給藥的腦內移植模型中，也顯示出對EGFR擴增驅動腫瘤的抗腫瘤活性，提示其在顱內轉移患者中可能具備療效。

七、臨床應用提示

使用達可替尼治療時，患者應嚴格遵醫囑服藥並定期隨訪。副作用的早期識別、劑量調整及生活方式乾預可最大限度地提高療效並維持生活質量。

參考資料：https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro