雷帕鸣是在什么时候上市的？

雷帕鳴是在什麼時候上市的？ 1999年9月經美國FDA批准用於防止器官移植排斥，2003年雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)在國內上市。

雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)雖然與TRL（Tacmlimus，FK506）是結構上的同系物，並且與相同的免疫結合蛋白結合，但它們的作用機制不同。 SRL抑制T細胞的活性和增殖作用，亦抑制抗體的產生，在細胞中SRL與免疫抑制蛋白FKBP 12結合產生免疫抑制複合物。

目前研究表明：西羅莫司則通過影響獨特的細胞信號傳導途徑來抑制機體免疫功能。西羅莫司與FK506在體內共用相同的受體，即FK506 免疫結合蛋白( FKBP ) ，西羅莫司與FKBP 結合後，一方面通過抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核醣體40S 亞單位S6 蛋白不能磷酸化g7影響蛋白質的合成； 另一方面通過抑制細胞週期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和細胞週期依賴性激酶即cdk4， cdk6 的表達和Cyclin E- cdk2 複合物的激活使細胞停滯幹GI 中晚期，不能繼續增殖。其直接作用靶點可能是一個與磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ' rOR (m TOR ) ，即西羅莫司和FKBP 複合物與m TOR 結合產物可阻斷H，- 2，U，- 15 或CD28/B7 共刺激途徑激活m TOR 所引發的免疫反應，從而發揮強大的免疫抑制效。