雷帕鸣适用于什么病症?
雷帕鳴適用於什麼病症?雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)的適應症包括腎移植、罕見肺部疾病,淋巴管平滑肌瘤病(LAM)患者等。
西羅莫司抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產生。在細胞中,西羅莫司與免疫嗜素,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成FKBP-12免疫抑制複合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子結合併抑制其活性,從而抑制細胞週期中G1期向S期的發展。
雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)是1975年加拿大Ayerst試驗室Vezina等從太平洋Easier島土壤樣品中分離的吸水鏈黴菌所產生的一種親脂性三烯含氮大環內酯類抗生素化合物。起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發現具有免疫抑製作用,1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用,是一種療效好,低毒,無腎毒性的新型免疫抑製劑。
與環孢素相比,雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)口服液的劑量更小(每次僅需服2~3mg)、抗排異作用更強,且副作用更少,故雷帕鳴自上市以後,迅速成為世界各地器官移植者的常用口服免疫抑製劑(特別是腎移植)。雷帕鳴是一種由磷酸肌醇-3-激酶調節的絲氨酸/蘇氨酸激酶,是mTOR(哺乳動物雷帕黴素靶蛋白)抑製劑。而mTOR是許多細胞過程的控制蛋白,包括血管生成和細胞合成,使其成為抑制重度血管腫瘤的合理靶點。
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