卢非酰胺(Rufinamid)的药物相互作用都有哪些？

(Rufinamid)對2-丙基戊酸鈉以及激素避孕藥等都存在藥物相作用，共同使用會降低兩種藥物的效果，以下對盧非酰胺(Rufinamid)的藥物相互作用進行詳細解釋。

關於盧非酰胺(Rufinamid)

盧非酰胺屬於三唑類衍生物,2008年獲美國FDA批准後上市，主要應用於4歲及以上兒童和成人Lennox Gastant綜合徵( LGS)相關癲癇發作的輔助治療。相關研究證明盧非酰胺對雙相性情感精神障礙疾病有效，在對癲癇的治療過程中，隨著盧非酰胺用藥劑量的增加,病人的認知功能不會受到明顯影響,這也成為該藥主要優點之一。

目前認為，盧非酰胺主要通過調節大腦鈉離子通道活性發揮臨床作用，當濃度大於10 mol/L時,對單胺類、腎上腺素、組胺、乙酰膽鹼、AMPA kainate、甘氨酸、NMDA或GA-BA神經遞質受體系統無明顯影響。

盧非酰胺(Rufinamid)的藥物相互作用

1、盧非酰胺對其他抗癲癇藥物的影響

卡馬西平、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、托吡酯和丙戊酸鈉穩態平均濃度的群體藥代動力學分析表明，典型的rufinamide Cavss水平對其他aed的藥代動力學幾乎沒有影響。任何影響，當它們發生時，在兒科人群中更加明顯。

表1總結了Rufinamid與其他aed的藥物相互作用。

表1：Rufinamid與其他抗癲癇藥物的藥物相互作用總結

2、其他抗癲癇藥物對盧非酰胺的影響

強效細胞色素P450酶誘導劑，如卡馬西平、苯妥英、撲米酮和苯巴比妥，似乎可增加班澤爾的清除率(見表1)。鑑於Rufinamid的大部分清除是通過非CYP依賴性途徑進行的，卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥和撲米酮的血藥濃度下降不太可能完全歸因於P450酶的誘導。解釋這種相互作用的其他因素尚不清楚。任何影響，無論發生在哪裡，都可能在兒科人群中更加明顯。

在服用丙戊酸鈉之前服用Rufinamid穩定的患者應開始低劑量的丙戊酸鈉治療，並逐漸增加到臨床有效劑量。同樣，服用丙戊酸鈉的患者開始服用Rufinamid的劑量應低於每天10 mg/kg(兒童患者)或每天400 mg(成人)。

3、Rufinamid對激素避孕藥的影響

應警告育齡女性患者，同時Rufinamid和激素類避孕藥可能會降低這種避孕方法的效果。使用Rufinamid時，建議使用其他非激素形式的避孕方法。

特殊人群使用盧非酰胺

1、老年人使用

由於Rufinamid的臨床研究沒有足夠數量的65歲及以上的受試者，因此尚無法確定老年患者對該藥物的反應是否與年輕受試者有所不同。一般而言，在老年患者中使用藥物時需要謹慎選擇劑量，通常從劑量範圍的低端開始，這是因為老年患者的肝、腎或心功能可能有下降，並且伴隨疾病或其他藥物治療的頻率也更高。然而，Rufinamid在老年人中的藥代動力學與年輕受試者相似。

2、腎臟損傷

對於嚴重腎功能損害（肌酐清除率< 30 mL/min）的患者，Rufinamid的藥代動力學與健康受試者相似。因此，在給接受透析治療的患者使用Rufinamid時，應該考慮進行劑量調整。

3、肝臟損傷

嚴重肝功能損害（Child-Pugh評分10至15）的患者不建議使用Rufinamid。對於輕度（Child-Pugh評分5至6）至中度（Child-Pugh評分7至9）肝功能損害的患者，使用Rufinamid時應該謹慎。

相關熱文推薦：