一种具有神经保护作用的新型抗癫痫药物-苯巴那酯

苯巴那酯(商品名Xcopri)是SK Life Sciences公司開發的一種全新四唑烷基氨基甲酸酯衍生物,於2019年11 月21日經美國FDA 批准上市,在成人局灶性癲癇的臨床研究中治療率高,具有顯著的臨床優勢。研究表明,對持續性鈉離子電流具有抑製作用,並具有廣譜的抗驚厥活性,在局灶性癲癇模型中有效抑制癲癇,同時可通過調節γ氨基丁酸(GABA)受體來抑制神經衝動,減少神經$的興奮性,從而發揮抗癲癇作用。

進行了苯巴那酯對電壓門控鈉通道(VGSC)和持久性鈉電流影響的研究,因為持久性鈉電流的增加會增強神經$的興奮性。該研究顯示, 苯巴那酯 ( 100 umol/L)對瞬態電流的抑製作用很小,但是會以濃度依賴性的方式抑制持久性鈉電流。此外,相較於卡馬西平和拉莫三嗪,c苯巴那酯對持久性鈉電流的抑製作用更強。苯巴那酯 ( 100 umol/L)還會加速VGSC的滅活並延遲其恢復,從而藥效作用更強。持久性鈉電流抑制所介導的苯巴那酯超極化膜電位是濃度依賴性的，並可以減少去極化電流引起的動作電位數量。

苯巴那酯在進食或者沒有進食的情況下都可以服用，用水送服，不要咀嚼。單一療法和輔助療法：苯巴那酯每天口服一次，由於可能發生嚴重的不良反應，因此不要超過推薦劑量。常見的副作用為心電圖QT間期縮短、全身症狀、自殺行為傾向、多器官超敏反應、神經系統不良反應、停用抗癲癇藥、嗜酸性粒細胞增多等等。

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