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圖卡替尼（Tucatinib）：精準鎖定HER2，乳腺癌與結腸癌治療新突破
圖卡替尼（Tucatinib、Tukysa、妥卡替尼）由美國Seagen公司研發，作為口服酪胺酸激酶抑制剂（TKI），精準靶向HER2蛋白。藉由阻斷HER2信號传导，抑制腫瘤細胞增殖及轉移，於HER2陽性乳腺癌及結腸癌中表現卓越療效。2020年獲FDA核准用於晚期乳腺癌，2023年擴大至RAS野生型結腸癌。
適應症：
1.
轉移性乳腺癌：聯合曲妥珠单抗及卡培他濱，治療不可切除之局部晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌，包含腦轉移患者，且曾接受至少一種抗HER2治療。
2.
不可切除/轉移性結腸癌：聯合曲妥珠单抗，用於RAS野生型HER2陽性患者，於接受氟嘧啶、奧沙利鉀及伊立替康化療後疾病進展。此適應症依加速審批通道，後續需臨床試驗驗證持續效益。
用法用量：
●
建議劑量：每次300mg口服，每日二次，配合聯合療法，持續至疾病進展或出現不可耐受毒性。
●
重度肝損害調整：Child-Pugh C級患者降量至200mg每日二次。
●
CYP2C8抑制剂共用：避免合用，若必要，降至100mg每日二次。停用抑制剂後3個半衰期恢復原劑量。
●
用藥指引：整片吞服，每12小時一次，可伴或不伴食物。若嘔吐或漏服，勿補服，依原計畫繼續。
常見不良反應（≥20%）：
●
乳腺癌聯合治療：腹瀉、手足症候群、噁心、肝毒性、嘔吐等。
●
結腸癌聯合治療：腹瀉、疲勞、皮膚疹、腹痛、發燒等。
禁忌症：
1.
已知對圖卡替尼或成分過敏者禁用。
2.
嚴重肝損害（Child-Pugh C）禁用。
3.
妊娠禁用，需避孕（治療期及停藥後1週）。
注意事項：
1.
腹瀉管理：可能引致脫水或腎損害，需及時止瀉及調整劑量。
2.
肝毒性監測：治療前及每3週檢查肝功能，依嚴重程度暫停或降量。
3.
生育風險：動物研究顯示胚胎毒性，男女病患均需避孕。
4.
特殊族群：
○
哺乳：治療期及停藥1週避免哺乳。
○
兒科：安全性未明。
○
老年：≥65歲族群安全性與年輕者相仿。
○
腎功能：輕中度損害不需調整，重度（CrCl <30 mL/min）因卡培他濱禁忌而避免使用。
藥代動力學：
●
吸收：2小時達峰濃度，食物影響小。
●
代謝：主由CYP2C8，部分CYP3A。
●
排泄：86%由糞便（16%原形），4%尿液，半衰期約11-16小時。
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