福巴替尼的功效和副作用？

福巴替尼

是一種口服、不可逆、高選擇性成纖維細胞生長因子受體(FGFR)1-4抑製劑，對具有FGFR畸變的腫瘤具有潛在的臨床前活性。

福巴替尼/Futibatinib的客觀緩解率(ORR)為13.7%，在廣譜腫瘤，如膽管癌和胃癌、尿路上皮癌、中樞神經系統癌、頭頸癌和乳腺癌中均有緩解，這些腫瘤具有已知的和先前未表徵的FGFR1-3異常。

福巴替尼的

成纖維細胞生長因子受體2 (FGFR2)的改變已成為肝內膽管細胞癌有希望的藥物靶點。福巴替尼(futibatinib)是下一代共價結合FGFR1-4抑製劑，已被證明對FGFR改變的腫瘤患者俱有抗腫瘤活性，並對與ATP競爭性FGFR抑製劑相關的獲得性耐藥突變具有強臨床前活性。

在一項多國、開放、單組、2期研究中，招募了103名不能切除或轉移性FGFR2融合陽性或FGFR2重排陽性肝內膽管細胞癌患者，這些患者在接受一個或多個既往系統治療後出現疾病進展。

患者接受口服福替巴替尼，劑量為20 mg，每天一次，持續給藥，共103名患者中的43名有反應，反應的中位持續時間為9.7個月。患者亞組的反應是一致的，包括嚴重預處理疾病的患者、老年人和同時發生TP53突變的患者。

在中位數為17.1個月的隨訪中，中位無進展生存期為9.0個月，總生存期為21.7個月。

福巴替尼的

常見的治療相關3級不良事件包括高磷血症(30%的患者)、天冬氨酸轉氨酶水平升高(7%)、口腔炎(6%)和疲勞(6%)。

還可出現肌肉骨骼疼痛、便秘、腹瀉、噁心、食慾減退、疲勞、口乾、脫髮、口炎、腹痛、關節痛等副作用，治療相關的不良事件導致2%的患者永久停用氟替巴替尼。

參考文獻：

Goyal L, Meric-Bernstam F, Hollebecque A, Valle JW, Morizane C, Karasic TB, Abrams TA, Furuse J, Kelley RK, Cassier PA, Klümpen HJ, Chang HM, Chen LT, Tabernero J, Oh DY, Mahipal A, Moehler M, Mitchell EP, Komatsu Y, Masuda K, Ahn D, Epstein RS, Halim AB, Fu Y, Salimi T, Wacheck V, He Y, Liu M, Benhadji KA, Bridgewater JA; FOENIX-CCA2 Study Investigators. Futibatinib for FGFR2-Rearranged Intrahepatic Cholangiocarcinoma. N Engl J Med. 2023 Jan 19;388(3):228-239. doi: 10.1056/NEJMoa2206834. PMID: 36652354.

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