地诺单抗好用吗？

被批准用於實體瘤骨轉移的骨相關事件的預防不用於多發性骨髓瘤患者骨相關事件的預防、用於成人或骨成熟青少年患骨鉅細胞瘤後不可切除或手術切除可能造成嚴重並發症和二磷酸鹽耐藥的惡性腫瘤的高鈣血症。

地諾單抗是首個獲批的特異性靶向RANK 配體的單克隆抗體。 RANK 配體是破骨細胞維持其結構、功能和存活所必需的一種跨膜或可溶性的蛋白。人類RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴組織中，在骨骼中的主要作用為刺激破骨細胞的分化和活性，抑制破骨細胞的凋亡。破骨細胞負責骨的再吸收，破骨細胞前體在分化為成熟破骨細胞的過程中必須有低水平巨噬細胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地諾單抗與RANKL 有很高的親和力，阻止RANK 配體活化破骨細胞表面的RANK，抑制破骨細胞活化和發展，減少骨吸收，增加皮質骨和骨小梁兩者的骨密度和骨強度，促進骨重建，降低絕經後骨質疏鬆症婦女椎骨、非椎骨和髖骨骨折的發生率。地諾單抗對骨重建的作用可通過測定一些骨更新標記物來評估，如骨吸收的標記物N-端肽、骨形成標記物骨特異性鹼性磷酸酶等。一項在健康絕經後婦女中進行的I期臨床研究顯示，給藥後d 2 即可觀察到晨尿中NTX 水平呈劑量依賴性下降，這種下降可持續6 個月，最大降幅與基線相比可達84%。這種效應為可逆性的，當血清地諾單抗水平消失，可見NTX水平重新上升，這反映其對骨重建作用的可逆性。隨著繼續治療，這些效應將持續一個新的周期。

基於多項試驗數據，地諾單抗於2010年11月18日獲得FDA批准上市。截止目前，被批准用於實體瘤骨轉移的骨相關事件的預防，不用於多發性骨髓瘤患者骨相關事件的預防、用於成人或骨成熟青少年患骨鉅細胞瘤後不可切除或手術切除可能造成嚴重並發症、用於惡性腫瘤的高鈣血症.。