全可利治疗肺动脉高压患者效果如何？

为橙白色薄膜衣片，全可利用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压或者硬皮病引起的肺高压。全可利是一种双重内皮素受体拮抗剂，全可利与ETA和ETB受体竞争结合，与ETA受体的亲和力比与ETB受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中，长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中，全可利能减少胶原沉积。全可利可降低肺和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。

全可利治疗肺动脉高压患者效果如何？

全可利适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压（PAH）（WHO第1组）的患者，以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持全可利有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH（60%）、与结缔组织病相关的PAH（21%）及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH（18%）患者。

肺高压(PPH)WH0功能分级为III级-IV级患者的研究，分别对32名患者（AC-052-351研究）和213名患者（AC-052-352 BREATHE-1研究）开展了2项随机、双盲、多中心、安慰剂对照试验，BREATHE-1研究将本品的2个剂量（125mgbid和250mgbid）与安慰剂进行了比较，而AC-052-351研究将125mgbid与安慰剂进行了比较。

研究显示，患者在其既有治疗（口服血管舒张剂、抗凝血剂、利尿剂、强心苷和/或氧疗，但不包含依前列醇）的基础上分别加入全可利或安慰剂。患者先服用本品62.5mg或对应的安慰剂每天2次、共4周，随后每天2次服用全可利125mg或250mg或对应的安慰剂，再治疗8周（AC-052-351研究）或12周（BREATHE-1）。主要研究终点为6分钟步行距离。此外，还对症状和功能状态进行了评价。两项研究中，TRACLEER均可显著增加步行距离。通过WHO功能分级、Borg呼吸困难评分和“临床恶化”发生率对肺动脉高压的症状进行了评估。治疗组患者的步行试验期间的呼吸困难（Borg呼吸困难评分）有所缓解，WHO功能分级出现改善，且临床恶化率显著降低。