安必素有药吗?
是一种抗真菌药物,用于治疗严重的、 危及生命的真菌感染,包括利什曼病和某种形式的脑膜炎感染 HIV (人类免疫缺陷病毒) 的人。目前还没有听说安必素Ambisome的仿制药的上市,在市面上销售的都是美国吉德利和迈兰公司生产的安必素Ambisome的原厂药。
安必素为注射用两性霉素B脂质体英文名:Ambisome于1990年首先在欧洲上市,之后1997年在美国上市,产品为冻干制剂,是世界上第一个药物脂质体制剂,用于治疗严重的深度真菌感染。作为全球第一款上市的脂质体制剂,两性霉素B脂质体安必素在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的,截止到目前为止还没有在大陆上市。
安必素(Am B异构体的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(Na +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。尽管两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力,但它也可以与哺乳动物细胞的胆固醇成分结合,从而导致细胞毒性。安必素的脂质体制剂Am B isome已显示可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。
在所有研究中,经常报告的不良反应发生率高于20%的Am B同工酶包括:皮疹,高血糖,低血钾,低镁血症,腹泻,恶心,呕吐,贫血,碱性磷酸酶增加,血尿素氮增加,发冷,失眠,肌酐增加,呼吸困难。
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