sirolimus的不良反应
我们都知道是一种治疗肾移植很有效果的药物。西罗莫司片的主要成份为西罗莫司。sirolimus为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。那么,服用sirolimus的不良反应有什么呢?
sirolimus在稳定的肾移植受者中,sirolimus服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±标准差)为36±18,表明sirolimus广泛分布入血液的有形成份中。sirolimus的分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。sirolimus与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。sirolimus在男性中,sirolimus的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。sirolimus经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。sirolimus在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。
sirolimus为CYP3A4和P-gp的作用底物。sirolimus可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加sirolimus的浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度西罗莫司片中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。sirolimus在人的全血中,sirolimus为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
sirolimus的不良反应:很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%):淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮,尿路感染;在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。
以上便是医伴旅小编为您提供的sirolimus的不良反应,患者在服用时一定要注意用药安全。
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