ALK患者一线用药--安圣莎

克唑替尼是2011年8月和2013年1月分别被FDA和CFDA批准用于治疗EML4-ALK融合基因表达的晚期NSCLC患者的一代ALK靶向药物。既往晚期ALK阳性NSCLC确诊后，一线往往会首选克唑替尼治疗。但多个研究一致证实，克唑替尼一线治疗的PFS仅为11个月左右，远远不及（安圣莎）。而且克唑替尼血脑屏障透过率偏低，无法达到在颅内控制疾病所需的暴露量，使中枢神经系统成为肿瘤生长的避难所，脑转移成为克唑替尼治疗失败最常见的原因。

新的ALK靶向药物阿来替尼带来疗效突破。阿来替尼是一种高选择性抑制ALK通路的靶向药物，具有更优的化学结构。我们来看下阿来替尼的优点有哪些。其一，优化了ALK激酶结构域的结合性；其二，增加了靶向激酶的选择性；其三，对药物代谢动力学进行了充分改善。所以，相比其它一代的ALK抑制剂，有更高的ALK通路选择性，或者说它专为ALK通路而设计。