瑞格非尼功效与作用

瑞格非尼具于抗肿瘤血管生成作用、抗肿瘤细胞增殖作用、抗肿瘤转移、抗免疫逃逸等功效与作用。

抗肿瘤血管生成作用：抑制关键的促血管生成受体，如VEGFR-1， VEGFR-2及 VEGFR-3;TIE-2，PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。抗肿瘤细胞增殖作用：抑制细胞增殖中重要的激酶，包括KIT、RAF及RET。抗肿瘤转移：抑制VEGFR-2和VEGFR-3，其是参与内皮细胞增殖和迁移的重要介质;阻断PDGFR，其在癌症相关的成纤维细胞诱发转移中发挥作用。抗免疫逃逸：通过抑制集落刺激因子CSFR-1(肿瘤相关巨噬细胞分化的重要受体)，减少巨噬细胞浸润，从而抑制肿瘤免疫逃逸。

瑞格非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等，从而发挥抗肿瘤作用。

瑞格非尼的适应症：转移性结直肠癌：用于治疗既往曾用含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物（如果患者是RAS野生型）的转移性结直肠癌。胃肠道间质性肿瘤：用于治疗既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的，局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤（GIST）。肝细胞癌：用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞癌。