用卡博替尼会产生什么不良现象?
是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性卡博替尼是现阶段治疗适应症最广的靶向药物,用卡博替尼会产生什么不良现象?
用卡博替尼会产生什么不良现象包括腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。
导致剂量减低的最频繁不良反应为:腹泻,手足综合征,疲乏,和高血压。导致永久停药的最频繁不良反应为:食欲减退和疲乏。3-4级出血事件发生率为2.1%,临床试验中发生过致命性出血事件。静脉血栓栓塞发生率为7.3%,肺栓塞3.9%,临床试验中发生过致命性血栓性和急性心肌梗死事件。在<1%患者发生的严重不良反应为蛋白尿,下颚骨坏死,胰腺炎,动脉血栓,可逆性后部白质脑病综合征,胃肠道穿孔和瘘管等。发生3-4级不良反应或不能耐受的2级不良反应时,先停用卡博替尼,等恢复到基线或1级后,重新服用低一级的剂量。
另外,会引起心脏毒性,主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF下降以及心肌酶的变化,甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。
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