XL184抑制剂
是哪种抑制剂?有什么作用?
卡博替尼是一个小分子酪氨酸激酶抑制剂,由美国Exelixis伊克塞利克制药研发,适用于转移甲状腺髓样癌患者治疗,于2012年获得FDA批准上市。
卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生因子受体VEGFR-1/2/3、干细胞生长因子受体KIT、酪氨酸激酶受体TRKB、FMS样酪氨酸激酶FLT-3、AXL和TIE-2,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生长及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制剂上述激酶活性而发生抗肿瘤作用,消灭肿瘤细胞,减少转移并移植肿瘤血管新生。
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