坦罗莫司作用及价格

（坦西莫司）由原惠氏制药公司研发，于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。肾细胞癌是一种常见的癌症，约占所有癌症的2-3%，并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。今天咱们就来详细了解一下坦罗莫司（坦西莫司）作用及价格。

坦罗莫司（坦西莫司）作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标。

坦罗莫司（坦西莫司）是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。其作用机制比较独特，雷帕霉素的红色部分结构与下图中蓝色的FKBP、蓝色部分结构与绿色的mTOR形成复合物。

而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化，而将其抑制后，细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性，基于此机理，雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究，得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。

据医伴旅了解，美国辉瑞土耳其版坦罗莫司（坦西莫司）售价在4000$左右。由于汇率浮动，价格不能固定，具体价格请咨询医伴旅客服。有需要的患者可以到土耳其购买也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取药物。

坦罗莫司（坦西莫司）是水溶性的西罗莫司（雷帕霉素）酯化衍生物，前者代谢后产生的西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12（FK506结合蛋白），形成的复合物能结合mTOR的结构域，阻断mTOR信号，从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞，进而调节细胞循环和血管发生的进程。

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