拉罗替尼和恩曲替尼是一种药吗

拉罗替尼和恩曲替尼是一种药吗？

拉罗替尼和恩曲替尼不是同一种药物！

拉罗替尼为Bayer 和Loxo Oncology 共同开发，2018年11月27日获得FDA批准上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的晚期实体瘤患者。目前还未在大陆境内上市！

恩曲替尼由罗氏研发，已获得FDA优先审评，适应症是作为对具有NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤的选定成人和儿童患者，以及具有ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

拉罗替尼和恩曲替尼都是针对TRK融合阳性的靶向药，那么他们有何区别呢？

首先，药物作用的靶点不同。拉罗替尼主要作用于TRKA/B/C，恩曲替尼主要作用于TRKA/B/C、ROS1及ALK。其次，针对TRK融合阳性的肿瘤患者，ORR不同。拉罗替尼的 ORR 达到80%，恩曲替尼的 ORR 达到57%。

目前，拉罗替尼的 mDoR 及 mPFS 尚未达到，恩曲替尼的 mDoR 及 mPFS 分别为 10个月 和 11个月。最后，针对TRK融合阳性的脑转移肿瘤患者（拉罗替尼研究的人群中（n=109），脑转移患者<5%，恩曲替尼研究的人群中（n=54），脑转移患者=22%），ORR不同。

存在脑转移的患者中，针对所有部位的 ORR，拉罗替尼达到60%（n=5），恩曲替尼达到50%（n=12）；颅内ORR，拉罗替尼达到66%（n=3），恩曲替尼达到55%（6/11）；颅内PFS，拉罗替尼未报告，恩曲替尼为14个月。两者的差异，主要在于入组脑转移患者的肿瘤类型及人群数目（药物本身可能也是影响因素）。此外，两种药物对实体瘤伴脑转移或原发性脑肿瘤均有效！