阿那曲唑的功效与作用
阿那曲唑的功效与作用:阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)可用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗,也可用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌,曾接受2-3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)是AstraZeneca公司开发的第三代选择性非甾体芳香化酶抑制剂,阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)口服吸收较快,阿那曲唑在体内约40%阿那曲唑与血浆蛋白结合,阿那曲唑大部分代谢成无活性产物经尿排除,瑞宁得约百分之十阿那曲唑以原形从尿排除。
阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)作用于雌激素合成反应的最后一步,可抑制芳香化酶活性,从而减少体液循环中雌激素水平。阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)1或10mg/d可分别从基线平均抑制芳香化酶活性96.7%,抑制雌酮、雌二醇、硫酸雌酮活性分别为≥86.5%,≥83.5%,≥93.5%。阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)0.5或1.0mg/d抑制雌二醇水平总体上无差异,但24h后雌二醇水平低于检测水平的平均值,提示雌二醇达最大抑制效果所需要的最小剂量是1mg。阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)治疗即使中断几天,雌激素也会受到持续抑制。阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)对促性腺激素和肾上腺皮质激素的血清浓度无影响,对促肾上腺皮质激素(ACTH)激发的皮质激素反应也无损害。
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